CyPA-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf das Enzym Cyclophilin A (CyPA) abzielen und dessen Aktivität hemmen. Cyclophiline sind eine Familie von Peptidyl-Prolyl-Isomerasen, die die gegenseitige Umwandlung zwischen cis- und trans-Isomeren von Prolinresten in Peptidbindungen katalysieren. CyPA ist ein prominentes Mitglied dieser Familie und für seine Beteiligung an verschiedenen zellulären Prozessen bekannt, insbesondere im Zusammenhang mit Proteinfaltung, -transport und Immunregulation. Strukturell umfassen CyPA-Inhibitoren eine Vielzahl von Molekülen mit unterschiedlichen chemischen Gerüsten. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit dem aktiven Zentrum von CyPA interagieren, das für seine enzymatische Funktion unerlässlich ist. Durch die Bindung an diese Stelle stören CyPA-Inhibitoren die Isomeraseaktivität des Enzyms, was zur Hemmung der Prolinisomerisierung in Zielproteinen führt.
Mehrere synthetische und natürlich vorkommende Verbindungen wurden als CyPA-Inhibitoren identifiziert. Einige dieser Verbindungen ahmen die Struktur des natürlichen Substrats von CyPA nach, wodurch sie sich kompetitiv an das aktive Zentrum des Enzyms binden können. Andere wirken durch nicht-kompetitive Hemmung, indem sie an eine bestimmte allosterische Stelle binden, was zu Konformationsänderungen führt, die die enzymatische Funktion von CyPA behindern. Die Entdeckung und Entwicklung von CyPA-Inhibitoren wurde durch ihre potenzielle Rolle als Forschungswerkzeuge zur Untersuchung der funktionellen Bedeutung von CyPA in zellulären Prozessen vorangetrieben. Durch die selektive Hemmung von CyPA können Forscher Erkenntnisse über seine Beteiligung an der Proteinfaltung, dem intrazellulären Transport und der Modulation der Immunantwort gewinnen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥384.00 ¥519.00 ¥1760.00 ¥5641.00 | 3 | |
α-Naphthoflavon ist eine synthetische Verbindung, die als potenter und selektiver CYP1A-Inhibitor umfassend untersucht wurde. Sie wurde in der Forschung eingesetzt, um die Rolle von CYP1A im Arzneimittelstoffwechsel und in der Toxikologie zu erforschen. | ||||||
Fluoranthene | 206-44-0 | sc-239999 | 5 g | ¥2459.00 | ||
Fluoranthen ist ein polyzyklischer aromatischer Kohlenwasserstoff und ein Umweltschadstoff, der als CYP1A-Hemmer identifiziert worden ist. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6419.00 | 4 | |
Ellipticin ist ein natürlich vorkommendes Alkaloid, das krebshemmende Eigenschaften gezeigt hat. Es ist auch dafür bekannt, dass es CYP1A hemmt und den Metabolismus anderer Medikamente beeinträchtigen kann. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
Resveratrol ist eine natürliche Verbindung, die in Weintrauben und bestimmten anderen Pflanzen vorkommt. Es wurde auf seine hemmende Wirkung auf CYP1A untersucht, die sich möglicherweise auf Arzneimittelinteraktionen und den Stoffwechsel auswirkt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Curcumin, ein in Kurkuma enthaltenes Polyphenol, hemmt nachweislich die CYP1A-Aktivität. Seine Auswirkungen auf den Arzneimittelstoffwechsel sind für die pharmakologische Forschung von Interesse. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥609.00 ¥948.00 | 14 | |
Fluconazol ist ein Antimykotikum, das als CYP1A-Hemmer identifiziert worden ist. Seine hemmenden Wirkungen können den Metabolismus anderer Medikamente beeinflussen, die durch CYP1A metabolisiert werden. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | ¥1185.00 ¥2414.00 ¥70569.00 | 2 | |
Emodin ist ein natürliches Anthrachinon-Derivat, das in verschiedenen Pflanzen vorkommt. Es wurde auf seine hemmende Wirkung auf CYP1A und seine möglichen Auswirkungen auf den Arzneimittelstoffwechsel untersucht. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | ¥756.00 | 4 | |
Omeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der bei Störungen im Zusammenhang mit Magensäure eingesetzt wird. Es hat sich gezeigt, dass es CYP1A hemmt. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
Cimetidin ist ein H2-Rezeptor-Antagonist, der zur Verringerung der Magensäureproduktion eingesetzt wird. Es wurde als CYP1A-Hemmer identifiziert, der den Stoffwechsel bestimmter Arzneimittel beeinträchtigt. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥1117.00 | 2 | |
Ticlopidin ist ein Thrombozytenaggregationshemmer, der häufig zur Verhinderung von Blutgerinnseln eingesetzt wird. Es wurde berichtet, dass es CYP1A hemmt und dadurch möglicherweise den Arzneimittelstoffwechsel beeinflusst. | ||||||