CYP4F3 Inhibitoren
Gängige CYP4F3 Inhibitors sind unter underem 17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Miconazole CAS 22916-47-8, Itraconazole CAS 84625-61-6 und Clotrimazole CAS 23593-75-1.
Die chemischen Inhibitoren von CYP4F3 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die hauptsächlich auf die Cytochrom-P450-Enzyme abzielen und somit die funktionellen Aktivitäten von CYP4F3 im Fettsäure- und Leukotrienstoffwechsel beeinflussen. Ketoconazol, Miconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Fluconazol, Erythromycin, Voriconazol, Cimetidin und Troleandomycin hemmen CYP4F3 durch direkte Interaktion mit seinem aktiven Zentrum oder seiner Hämgruppe. Diese Interaktion führt zu einer Abnahme der Fähigkeit des Enzyms, seine spezifischen Substrate, insbesondere verschiedene Fettsäuren und Eicosanoide, zu metabolisieren. Diese Inhibitoren binden an das Hämeisen von CYP4F3, eine entscheidende Komponente für seine enzymatische Funktion, und reduzieren so effektiv seine katalytische Aktivität im Lipidstoffwechsel.
Andererseits wirken Verbindungen wie Montelukast und Zileuton indirekt, indem sie die Leukotrienwerte modulieren, die Substrate für CYP4F3 sind. Durch die Reduzierung der Leukotrien-Synthese oder die Blockierung ihrer Rezeptoren verringern diese Verbindungen indirekt die Verfügbarkeit des Substrats für CYP4F3 und reduzieren so dessen Stoffwechselaktivität.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥485.00 ¥1523.00 ¥2459.00 ¥16878.00 | 9 | |
17-Octadecynsäure weist einzigartige Wechselwirkungen mit CYP4F3 auf, vor allem durch ihre terminale Alkin-Gruppe, die spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und sterische Effekte im aktiven Zentrum des Enzyms eingehen kann. Dieses Strukturmerkmal kann die Konformation des Enzyms modulieren und die Substratbindung und katalytische Aktivität beeinflussen. Die hydrophobe Natur der Verbindung erhöht ihre Affinität für Lipidumgebungen, was möglicherweise die Membrandynamik verändert und Stoffwechselwege beeinflusst, die die Fettsäureoxidation beinhalten. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol, ein bekannter CYP450-Inhibitor, kann die Aktivität von CYP4F3 hemmen, indem es sich an dessen Häm-Eisen bindet und dadurch dessen enzymatische Funktion im Fettsäure- und Leukotrien-Stoffwechsel blockiert. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥745.00 ¥1805.00 | 2 | |
Miconazol, ein Antimykotikum, kann CYP4F3 hemmen, indem es mit seiner Häm-Gruppe interagiert und dadurch seine Rolle bei der Fettsäureoxidation beeinträchtigt. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥880.00 ¥1602.00 | 23 | |
Itraconazol, ein weiterer CYP450-Inhibitor, kann sich an das Häm-Eisen von CYP4F3 binden und dadurch dessen enzymatische Aktivität im Eicosanoid- und Fettsäurestoffwechsel hemmen. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥474.00 ¥643.00 | 6 | |
Clotrimazol, von dem bekannt ist, dass es verschiedene CYP450-Enzyme hemmt, kann auch CYP4F3 hemmen, indem es sich an dessen aktives Zentrum bindet und dadurch dessen Rolle bei der Metabolisierung von Fettsäuren und Leukotrienen verringert. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥609.00 ¥948.00 | 14 | |
Fluconazol ist zwar ein schwächerer Inhibitor von CYP450-Enzymen, kann aber möglicherweise die Aktivität von CYP4F3 hemmen, indem es mit seiner Häm-Gruppe interagiert und so seine Rolle im Lipidstoffwechsel beeinträchtigt. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | ¥948.00 ¥3464.00 ¥4163.00 ¥14148.00 | 8 | |
Zileuton, ein 5-Lipoxygenase-Hemmer, kann CYP4F3 indirekt hemmen, indem es die Synthese von Leukotrienen reduziert und damit möglicherweise die Substratverfügbarkeit für CYP4F3 vermindert. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥643.00 ¥2764.00 ¥9375.00 ¥15016.00 | 4 | |
Erythromycin, ein bekannter Hemmstoff einiger CYP450-Enzyme, kann potenziell CYP4F3 hemmen, was sich auf dessen Rolle beim Metabolismus von Fettsäuren und Eicosanoiden auswirkt. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
Cimetidin, von dem bekannt ist, dass es mehrere CYP450-Enzyme hemmt, kann möglicherweise CYP4F3 hemmen und dadurch dessen Rolle im Eicosanoid- und Fettsäurestoffwechsel beeinträchtigen. | ||||||