CYP39A1 Inhibitoren
Gängige CYP39A1 Inhibitors sind unter underem Ketoconazole CAS 65277-42-1, Fluconazole CAS 86386-73-4, Cimetidine CAS 51481-61-9, Chloramphenicol CAS 56-75-7 und Quinidine CAS 56-54-2.
CYP39A1-Inhibitoren sind eine Reihe von Verbindungen, die die P450-Enzyme über verschiedene Mechanismen hemmen können und somit eine Reihe von Möglichkeiten bieten, die Aktivität von CYP39A1 zu modulieren. So wirken beispielsweise Verbindungen wie Ketoconazol, Fluconazol und Miconazol durch Bindung an das Häm-Eisen-Zentrum, das für die enzymatische Aktivität der P450-Proteine entscheidend ist. Indem sie mit diesem Zentrum interagieren, reduzieren diese Verbindungen effektiv die Aktivität der Enzyme, einschließlich CYP39A1.
Andere Verbindungen dieser Klasse, wie Cimetidin, Chinidin und Diltiazem, konkurrieren mit Substraten um das aktive Zentrum des Enzyms. Ihre Anwesenheit kann die Bindung natürlicher Substrate behindern und so die Aktivität des Enzyms unterdrücken. Ein weiterer Mechanismus wird von Antibiotika wie Chloramphenicol und Erythromycin genutzt. Diese Verbindungen können sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden und seine Funktion stören.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ein Antimykotikum, das mehrere Cytochrom-P450-Isoenzyme hemmt. Es kann die Aktivität von CYP39A1 durch Bindung an sein Häm-Eisen-Zentrum verringern. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥609.00 ¥948.00 | 14 | |
Ein weiteres Antimykotikum, von dem bekannt ist, dass es mehrere P450-Enzyme hemmt, darunter solche der CYP3A- und CYP2C-Familie. Sein Einfluss auf CYP39A1 kann auf ähnlichen Mechanismen beruhen. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
Es ist bekannt, dass dieses Medikament verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme hemmt, indem es mit Substraten um die Bindung konkurriert. Es kann CYP39A1 durch einen ähnlichen Mechanismus beeinflussen. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | ¥1015.00 | 10 | |
Ein Antibiotikum, das verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme hemmt. Es kann sich an das aktive Zentrum von CYP39A1 binden und dessen Aktivität verringern. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | ¥1173.00 | 3 | |
Ein Antiarrhythmikum, das mehrere Cytochrom-P450-Enzyme hemmt. Seine hemmende Wirkung auf CYP39A1 kann auf die Konkurrenz um die aktive Stelle des Enzyms zurückzuführen sein. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥1117.00 | 2 | |
Ein Thrombozytenaggregationshemmer, der verschiedene P450-Enzyme hemmt. Es kann an CYP39A1 binden und dessen Aktivität verringern. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥745.00 ¥1805.00 | 2 | |
Ein Antimykotikum, das mehrere Cytochrom-P450-Enzyme hemmen kann. Es wirkt durch Wechselwirkung mit der Häm-Gruppe, die die CYP39A1-Aktivität beeinträchtigen kann. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥643.00 ¥2764.00 ¥9375.00 ¥15016.00 | 4 | |
Ein Antibiotikum, das verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme hemmen kann. Sein Mechanismus beinhaltet die Bindung an das aktive Zentrum, was CYP39A1 beeinflussen kann. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
Ein Kalziumkanalblocker, der mehrere P450-Enzyme hemmt. Er kann die CYP39A1-Aktivität durch kompetitive Bindung verringern. | ||||||