CYP2J2 Inhibitoren

Gängige CYP2J2 Inhibitors sind unter underem 17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5.

CYP2J2-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch mit dem Enzym Cytochrom P450 2J2, abgekürzt als CYP2J2, interagieren und dessen Aktivität hemmen. Dieses Enzym ist eine der vielen CYP450-Monooxygenasen, einer großen und vielfältigen Gruppe von Enzymen, die eine entscheidende Rolle im Stoffwechsel einer Vielzahl endogener und exogener Substanzen spielen. Das CYP2J2-Enzym wird vorwiegend im menschlichen Herzen sowie in verschiedenen anderen Geweben wie Leber, Bauchspeicheldrüse und Darm exprimiert und ist am Stoffwechsel bestimmter Fettsäuren zu biologisch aktiven Epoxiden beteiligt. Es ist für seine Beteiligung an der Epoxidierung von Arachidonsäure zu Epoxyeicosatriensäuren (EETs) bekannt, bei denen es sich um Signalmoleküle handelt, die verschiedene biologische Funktionen haben. Die Hemmung von CYP2J2 führt daher zu einer Veränderung der Konzentrationen dieser Epoxid-Metaboliten im Körper.

Die chemische Struktur von CYP2J2-Inhibitoren ist vielfältig, wobei mehrere Verbindungen identifiziert wurden, die an das aktive Zentrum des Enzyms binden können und dadurch dessen katalytische Aktivität verringern. Diese Inhibitoren können je nach ihrer Spezifität für das CYP2J2-Enzym entweder als selektiv oder nicht selektiv eingestuft werden, wobei selektive Inhibitoren eine hohe Affinität für die Bindung an CYP2J2 gegenüber anderen CYP450-Enzymen aufweisen. Der Hemmungsmechanismus kann kompetitiv, nicht kompetitiv oder unkompetitiv sein, je nachdem, wie der Inhibitor mit dem Enzym und seinem Substrat interagiert.