CYP2J13 Inhibitoren
Gängige CYP2J13 Inhibitors sind unter underem Montelukast Sodium CAS 151767-02-1, Zileuton CAS 111406-87-2, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Miconazole CAS 22916-47-8 und Itraconazole CAS 84625-61-6.
Chemische Inhibitoren von CYP2J13 können die normale Funktion des Proteins durch verschiedene Arten der Interaktion beeinträchtigen. Montelukast und Zileuton, die beide auf Wege wirken, die mit dem Arachidonsäure-Stoffwechsel zusammenhängen, verringern indirekt die Aktivität von CYP2J13. Montelukast, ein Leukotrien-Rezeptor-Antagonist, greift in den Leukotrien-Stoffwechselweg ein, der der Rolle von CYP2J13 im Arachidonsäure-Stoffwechsel vorgeschaltet ist. Durch die Verringerung der Entzündungsreaktion kommt es folglich zu einem Rückgang der Produktion von Verbindungen, die CYP2J13 normalerweise verstoffwechseln würde. Durch die Hemmung des Enzyms 5-Lipoxygenase blockiert Zileuton die Umwandlung von Arachidonsäure in Leukotriene, wodurch die Verfügbarkeit von Arachidonsäure für die Verarbeitung durch CYP2J13 verringert wird.
Die andere Gruppe von Inhibitoren, darunter Ketoconazol, Miconazol, Itraconazol, Fluconazol, Voriconazol, Sulconazol, Tioconazol, Econazol, Clotrimazol und Metronidazol, greift direkt in die katalytische Aktivität von CYP2J13 ein. Ketoconazol und Miconazol erreichen die Hemmung durch Bindung an das Häm-Eisen im aktiven Zentrum von CYP2J13, einer entscheidenden Komponente für die enzymatische Aktivität. Durch diese Bindung wird der Metabolismus der Substrate durch CYP2J13 wirksam gestoppt. In ähnlicher Weise hemmt Itraconazol, eine weitere antimykotische Verbindung, das Protein durch Bindung an sein Häm-Eisen, wodurch der normale katalytische Prozess gestört wird. Fluconazol und Voriconazol, beides Triazolverbindungen, konkurrieren mit den natürlichen Substraten von CYP2J13 um die Bindung an das aktive Zentrum, wodurch der Metabolismus dieser Substrate verringert wird. Sulconazol, Tioconazol und Econazol unterscheiden sich zwar in ihrer Molekularstruktur, wirken aber ebenfalls als Imidazol-Antimykotika, die die Funktion von CYP2J13 hemmen, indem sie dessen aktives Zentrum besetzen. Clotrimazol bindet sich an die Häm-Gruppe des Enzyms, die für die Funktion des Proteins unerlässlich ist, und hemmt so dessen Aktivität. Metronidazol schließlich, das für seine antibiotischen und antiprotozoischen Eigenschaften bekannt ist, bindet konkurrierend an CYP2J13 und behindert so seine enzymatische Funktion. Jede dieser Verbindungen kann die Aktivität von CYP2J13 durch ihre jeweiligen Bindungs- und Hemmungsmechanismen abschwächen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | ¥575.00 ¥959.00 ¥1816.00 | 5 | |
Montelukast ist ein Leukotrien-Rezeptor-Antagonist, der die Funktion von Leukotrienen im Entzündungsweg hemmt. CYP2J13 ist am Stoffwechsel von Arachidonsäure zu Epoxyeicosatriensäuren (EETs) beteiligt, bei denen es sich um Signalmoleküle handelt, die an Entzündungsprozessen beteiligt sein können. Durch die Hemmung der Leukotrien-Funktion reduziert Montelukast die Entzündungsreaktion, was wiederum die Produktion von EETs verringern und somit die katalytische Aktivität von CYP2J13 hemmen kann, die für ihre Bildung erforderlich ist. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | ¥948.00 ¥3464.00 ¥4163.00 ¥14148.00 | 8 | |
Zileuton ist ein 5-Lipoxygenase-Hemmer, der die Bildung von Leukotrienen aus Arachidonsäure blockiert. Da CYP2J13 an der Metabolisierung von Arachidonsäure beteiligt ist, kann die Hemmung des Leukotrienwegs durch Zileuton den Gesamtumsatz von Arachidonsäure verringern, wodurch die Verfügbarkeit des Substrats für CYP2J13 verringert und dessen Aktivität effektiv gehemmt wird. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol ist ein Breitband-Antimykotikum, das dafür bekannt ist, Cytochrom-P450-Enzyme zu hemmen. Es kann CYP2J13 hemmen, indem es an dessen Hämeisen bindet, das für die katalytische Aktivität des Enzyms unerlässlich ist, und so direkt die Fähigkeit des Enzyms hemmt, seine Substrate zu metabolisieren. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥745.00 ¥1805.00 | 2 | |
Miconazol, ein weiteres Antimykotikum, hemmt ebenfalls Cytochrom-P450-Enzyme, indem es mit der Hämgruppe interagiert. Durch die Bindung an das Hämeisen in CYP2J13 verhindert Miconazol die enzymatische Aktivität von CYP2J13, was zu einer Hemmung seiner Stoffwechselfunktionen führt. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥880.00 ¥1602.00 | 23 | |
Itraconazol ist ein Antimykotikum, das Cytochrom-P450-Enzyme hemmen kann, indem es an das Hämeisen des Enzyms bindet. Die Wechselwirkung von Itraconazol mit CYP2J13 stört den normalen katalytischen Prozess und hemmt so die Aktivität des Enzyms. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥609.00 ¥948.00 | 14 | |
Fluconazol ist ein Triazol-Antimykotikum, das CYP2J13 hemmen kann, indem es mit den natürlichen Substraten um die Bindung am aktiven Zentrum konkurriert. Dieser Wettbewerb reduziert die enzymatische Aktivität von CYP2J13, indem er den Metabolismus seiner Substrate verhindert. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | ¥11282.00 | 1 | |
Sulconazol, ein Imidazol-Antimykotikum, ist dafür bekannt, dass es Cytochrom-P450-Enzyme hemmt. Es bindet sich an das aktive Zentrum von CYP2J13 und hemmt dadurch die Funktion des Enzyms. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | ¥2708.00 | ||
Econazol ist ein Imidazol-Antimykotikum, das Cytochrom-P450-Enzyme durch Bindung an ihre Hämgruppe hemmt. Diese Bindung innerhalb von CYP2J13 hemmt dessen katalytische Aktivität und stört dessen Stoffwechselfunktionen. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥474.00 ¥643.00 | 6 | |
Clotrimazol, ein Imidazol-Antimykotikum, kann CYP2J13 hemmen, indem es an das Hämeisen des Enzyms bindet, das für seine enzymatische Aktivität entscheidend ist, und so direkt den Metabolismus von CYP2J13-Substraten hemmt. | ||||||
Metronidazole | 443-48-1 | sc-204805 sc-204805A | 5 g 25 g | ¥948.00 ¥2313.00 | 11 | |
Metronidazol ist ein Antibiotikum und ein Antiprotozoenmittel, das Cytochrom-P450-Enzyme hemmen kann. Dies geschieht durch kompetitive Bindung an das Enzym, einschließlich CYP2J13, wodurch dessen Aktivität gehemmt wird. | ||||||