CYP27A1 Inhibitoren

Gängige CYP27A1 Inhibitors sind unter underem Lipase Inhibitor, THL CAS 96829-58-2, Anastrozole CAS 120511-73-1, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Aminoglutethimide CAS 125-84-8 und Tranylcypromine CAS 13492-01-8.

CYP27A1-Inhibitoren zielen in erster Linie auf die enzymatische Aktivität von CYP27A1 ab, einem entscheidenden Enzym im Cholesterinstoffwechsel. CYP27A1 ist für die 27-Hydroxylierung von Cholesterin verantwortlich, einen wichtigen Schritt in der Gallensäuresynthese. Hemmstoffe von CYP27A1 können daher die Cholesterin- und Gallensäure-Homöostase erheblich beeinträchtigen. GW273297X ist ein spezifischer Hemmstoff von CYP27A1, der die Fähigkeit des Enzyms zur Hydroxylierung von Cholesterin wirksam blockiert. Diese gezielte Hemmung ist wertvoll für die Untersuchung der Rolle von CYP27A1 im Cholesterinstoffwechsel und bei damit verbundenen Störungen. Mehrere Antimykotika wie Voriconazol, Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol und Miconazol hemmen bekanntermaßen verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme, darunter CYP27A1. Diese Inhibitoren wirken, indem sie an die Häm-Gruppe der Cytochrom-P450-Enzyme binden und so deren katalytische Aktivität beeinträchtigen.

Andere Verbindungen wie Orlistat, Anastrozol und Aminoglutethimid beeinflussen nachweislich die CYP27A1-Aktivität. Orlistat zum Beispiel beeinflusst den Cholesterinstoffwechsel durch seine Wechselwirkung mit CYP27A1. Darüber hinaus können Verbindungen wie Tranylcypromin und Phenobarbital, obwohl sie nicht in erster Linie auf CYP27A1 abzielen, dessen Aktivität aufgrund ihrer breit gefächerten Wirkung auf verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme modulieren. Ritonavir ist ein weiteres Beispiel für ein Arzneimittel mit vielfältigen Wirkungen, einschließlich einer potenziellen Hemmung von CYP27A1.