Chemische Inhibitoren von COQ10B wirken in erster Linie durch die Verringerung der Verfügbarkeit von Substraten, die für seine Rolle bei der Biosynthese von Coenzym Q10 (CoQ10) erforderlich sind. Statine, eine Klasse von Chemikalien, zu denen Atorvastatin, Simvastatin, Rosuvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Fluvastatin, Cerivastatin, Pitavastatin und Mevastatin gehören, wirken durch Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase. Dieses Enzym ist entscheidend für den Mevalonatweg, der der Synthese mehrerer wichtiger Moleküle, darunter auch CoQ10, vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase begrenzen die Statine die Produktion von Mevalonat und seinen Derivaten, die als Substrate für die Funktion von COQ10B bei der Biosynthese von CoQ10 erforderlich sind. Folglich hemmen diese Statine funktionell COQ10B, indem sie einen Substratmangel für seine enzymatische Aktivität schaffen, wodurch die Synthese von CoQ10 effektiv behindert wird.
Andere chemische Inhibitoren greifen in verschiedene Enzyme ein, die Teil des Biosynthesewegs von CoQ10 sind oder damit in Verbindung stehen. Aminobenzotriazol zum Beispiel ist ein Breitspektrum-Cytochrom-P450-Inhibitor, der die für die ordnungsgemäße Funktion von COQ10B erforderlichen posttranslationalen Modifikationen verhindern kann. Durch die Hemmung dieser Modifikationen kann Aminobenzotriazol die COQ10B-Aktivität funktionell hemmen. Diphenyleniodoniumchlorid zielt auf Flavoenzyme ab, die potenziell an Elektronenübertragungsprozessen beteiligt sind, die für die CoQ10-Biosynthese wesentlich sind. Die Hemmung dieser Enzyme kann den für die enzymatische Aktivität von COQ10B erforderlichen Elektronentransfer stören, was zu einer Funktionshemmung führt. Darüber hinaus hemmt Terbinafin die Squalen-Epoxidase, ein dem Cholesterin-Biosyntheseweg vorgeschaltetes Enzym, das auch als Vorläufer für die CoQ10-Biosynthese dient. Durch die Hemmung der Umwandlung von Squalen verringert Terbinafin die Verfügbarkeit wichtiger Substrate für COQ10B, was zu dessen funktioneller Hemmung führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2899.00 ¥5697.00 | 9 | |
Atorvastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, ein geschwindigkeitsbestimmendes Enzym in der Biosynthese von Coenzym Q10 (CoQ10). Da COQ10B an der Biosynthese von CoQ10 beteiligt ist, kann die durch Atorvastatin verursachte Reduzierung der CoQ10-Vorläuferspiegel COQ10B funktionell hemmen, indem die Verfügbarkeit seines Substrats eingeschränkt wird. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥350.00 ¥1004.00 ¥1523.00 ¥4998.00 | 13 | |
Simvastatin, ein weiterer HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, verringert die Synthese von Mevalonat, einem Vorläufer im CoQ10-Biosyntheseweg. Dies würde zu einer geringeren Verfügbarkeit von Substraten führen, die für die COQ10B-Funktion erforderlich sind, wodurch diese funktionell gehemmt wird. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | ¥1636.00 | 8 | |
Rosuvastatin wirkt ähnlich wie andere Statine, indem es die HMG-CoA-Reduktase hemmt. Durch die Begrenzung der Synthese von Mevalonsäure wird die Verfügbarkeit von Substraten für COQ10B verringert, was die enzymatische Aktivität von COQ10B im CoQ10-Biosyntheseprozess funktionell hemmt. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥327.00 ¥1015.00 ¥3825.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt das HMG-CoA-Reduktase-Enzym, das im CoQ10-Biosyntheseweg stromaufwärts liegt. Dadurch werden die für die COQ10B-Aktivität erforderlichen Zwischenprodukte reduziert, wodurch COQ10B effektiv funktionell gehemmt wird. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥778.00 ¥1828.00 ¥8879.00 | 2 | |
Pravastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer Verringerung von Mevalonat und letztlich von Ubichinon (CoQ10)-Vorläufern führt. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von COQ10B, indem es ihm die notwendigen Substrate entzieht. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | ¥2821.00 | ||
Die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase durch Fluvastatin reduziert letztlich die Konzentrationen von Farnesyl-PP und Isoprenoiden, essenziellen Substraten für die CoQ10-Biosynthese, zu der COQ10B gehört. Dadurch wird COQ10B funktionell gehemmt, indem die Verfügbarkeit von Substraten reduziert wird. | ||||||
Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | ¥2019.00 | ||
Cerivastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, wodurch die Produktion von Mevalonat und seinen Folgeprodukten, die für die CoQ10-Biosynthese erforderlich sind, verringert wird. Dieser Mangel an Substraten hemmt funktionell COQ10B. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2019.00 | 18 | |
Mevastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase und reduziert dadurch die Synthese von Mevalonat, einem wichtigen Vorläufer der CoQ10-Biosynthese. Dadurch werden die für die COQ10B-Funktion erforderlichen Substrate begrenzt, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
1-Aminobenzotriazole | 1614-12-6 | sc-200600 sc-200600A | 50 mg 100 mg | ¥688.00 ¥1512.00 | 6 | |
Aminobenzotriazol ist ein nicht selektiver Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen, die an den für die COQ10B-Funktion erforderlichen posttranslationalen Modifikationen beteiligt sein können. Die Hemmung dieser Enzyme kann somit COQ10B funktionell hemmen, indem die ordnungsgemäße Modifikation und anschließende Aktivität verhindert wird. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1704.00 ¥1534.00 ¥3576.00 ¥4569.00 ¥10650.00 ¥20725.00 | 24 | |
Diphenyliodoniumchlorid hemmt Flavoenzyme, zu denen auch solche gehören können, die an der Biosynthese von CoQ10 beteiligt sind. Die Hemmung dieser Enzyme kann zu einer funktionellen Hemmung von COQ10B führen, indem der für seine enzymatische Aktivität erforderliche Elektronentransfer unterbrochen wird. | ||||||