Date published: 2026-2-10

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CLU1 Inhibitoren

Gängige CLU1 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2 und Osimertinib CAS 1421373-65-0.

Clusterin, gemeinhin unter dem Gensymbol CLU1 bekannt, ist ein hochkonserviertes Glykoprotein, das eine zentrale Rolle bei einer Vielzahl physiologischer Prozesse spielt, darunter Lipidtransport, Zelladhäsion, Gewebeumbau und die Regulierung zellulärer Reaktionen auf Stress. Das Protein zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, mit einer Vielzahl von molekularen Partnern zu interagieren und dadurch verschiedene Signalwege und zelluläre Mechanismen zu beeinflussen. Die Beteiligung von CLU1 an der Modulation zellulärer Prozesse ist entscheidend für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Reaktion auf pathologische Zustände. Die Expression von CLU1 wird streng reguliert, und Veränderungen seiner Konzentration werden mit verschiedenen pathophysiologischen Zuständen in Verbindung gebracht, was seine Bedeutung für die Zellfunktionen und das Fortschreiten von Krankheiten unterstreicht.

Die Hemmung von CLU1 bzw. die Störung seiner Funktion kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, was seine vielseitige Rolle in der Zellphysiologie widerspiegelt. Ein primärer Mechanismus der Hemmung ist die direkte Interaktion mit seiner Proteinstruktur, die seine Konformation und damit seine Fähigkeit zur Bindung an andere Moleküle oder seine Fähigkeit zur richtigen Lokalisierung in der Zelle verändern kann. Diese Veränderung kann die normale Funktion von CLU1 stören, einschließlich seiner Rolle bei der Zell-Zell-Adhäsion, dem Lipidtransport und dem Schutz vor zellulärem Stress. Darüber hinaus kann die Regulierung der CLU1-Expression auf der Transkriptionsebene moduliert werden, wo spezifische Inhibitoren die Expression herunterregulieren können, indem sie in die Transkriptionsfaktoren oder Signalwege eingreifen, die die Aktivität des CLU1-Gens kontrollieren. Eine solche Hemmung kann zu einem Rückgang des CLU1-Proteingehalts führen und die zellulären Prozesse beeinträchtigen, die es reguliert. Darüber hinaus können auch posttranslationale Modifikationen von CLU1, wie Phosphorylierung, Glykosylierung oder Ubiquitinierung, Ziele für eine Hemmung sein und sich auf seine Stabilität, Lokalisierung oder Interaktion mit anderen zellulären Komponenten auswirken. Diese Hemmungsmechanismen unterstreichen die Komplexität der Funktion von CLU1 innerhalb der Zelle und das komplizierte Gleichgewicht, das für seine regulatorischen Aufgaben erforderlich ist.

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Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
¥982.00
¥1523.00
¥3306.00
¥5697.00
¥43176.00
42
(0)

Hemmt kompetitiv die ATP-Bindung in der Tyrosinkinase-Domäne des EGFR und verhindert so die Autophosphorylierung und die anschließende Aktivierung der nachgeschalteten Signalübertragung.

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
¥711.00
¥1286.00
¥2459.00
¥3937.00
74
(2)

Bindet an die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Tyrosinkinase, wodurch die EGFR-Tyrosinkinase gehemmt und die Signaltransduktionswege blockiert werden, die an der Vermehrung und dem Überleben von Krebszellen beteiligt sind.

Lapatinib

231277-92-2sc-353658
100 mg
¥4738.00
32
(1)

Reversible Hemmung sowohl der EGFR- als auch der HER2-Kinase, was zur Hemmung nachgeschalteter Signalwege und zum Stillstand des Zellzyklus führt.

Afatinib

439081-18-2sc-364398
sc-364398A
5 mg
10 mg
¥1286.00
¥2234.00
13
(2)

Bindet irreversibel an EGFR, HER2 und HER4 und hemmt diese, was zu einer Hemmung des Tumorwachstums und der Angiogenese führt.

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
¥970.00
(0)

Hemmt selektiv und irreversibel EGFR-Mutanten, einschließlich T790M, einer häufigen Resistenzmutation, indem es auf die ATP-Bindungsstelle abzielt.

Vandetanib

443913-73-3sc-220364
sc-220364A
5 mg
50 mg
¥1884.00
¥15265.00
(1)

Hemmt die Tyrosinkinase-Aktivität des EGFR sowie des VEGFR und des RET, was zu einer Verringerung der Angiogenese und des Tumorzellwachstums führt.

Pelitinib

257933-82-7sc-208155
5 mg
¥4851.00
(0)

Bindet irreversibel an die EGFR-Tyrosinkinase und hemmt sie, was zu Antitumoraktivität und Apoptose führt.

Canertinib

267243-28-7sc-207397
10 mg
¥2933.00
3
(0)

Irreversibler Pan-ErbB-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, einschließlich EGFR, der zur Hemmung der Zellproliferation und Angiogenese führt.

Neratinib

698387-09-6sc-364549
sc-364549A
sc-364549B
sc-364549C
sc-364549D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
¥1038.00
¥2414.00
¥4321.00
¥8518.00
¥14103.00
4
(1)

Irreversibler Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Signalübertragung durch die epidermalen Wachstumsfaktorrezeptoren EGFR und HER2 blockiert.