CHST13-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität der Kohlenhydratsulfotransferase 13 (CHST13) abzielen und diese hemmen. CHST13 ist ein Enzym, das an der Sulfatierung von Glykosaminoglykanen (GAGs), insbesondere Chondroitin, beteiligt ist. CHST13 katalysiert die Übertragung von Sulfatgruppen auf die 6-Position von N-Acetylgalactosamin (GalNAc)-Resten in Chondroitin, was zur Produktion von Chondroitin-6-Sulfat führt, einem wichtigen Bestandteil der extrazellulären Matrix. Diese Sulfatierung ist für die strukturelle Integrität und Funktionalität von GAGs von entscheidender Bedeutung, die an der Aufrechterhaltung der mechanischen Eigenschaften von Bindegeweben wie Knorpel, Haut und Sehnen beteiligt sind. Sulfatierte GAGs bieten nicht nur strukturelle Unterstützung, sondern beeinflussen auch eine Reihe biologischer Prozesse, indem sie mit Wachstumsfaktoren, Zytokinen und anderen Signalmolekülen interagieren. Die Hemmung von CHST13 stört den Sulfatierungsprozess, was zu einer veränderten GAG-Zusammensetzung und Änderungen in der Dynamik der extrazellulären Matrix führt. Der Mechanismus von CHST13-Inhibitoren besteht darin, die katalytische Aktivität des Enzyms zu blockieren und die Übertragung von Sulfatgruppen auf seine Zielsubstrate zu verhindern. Diese Hemmung beeinträchtigt die normale Biosynthese und Funktion von Chondroitin-6-Sulfat und verändert möglicherweise die physikalischen Eigenschaften der extrazellulären Matrix, wie z. B. ihre Fähigkeit, Wasser zurückzuhalten und mechanische Festigkeit zu bieten. Darüber hinaus wirkt sich die Unterbrechung der Sulfatierung auf die Zellsignale aus, da sulfatierte GAGs als Bindungsstellen für verschiedene Signalproteine dienen, die an Prozessen wie Zellwachstum und -migration beteiligt sind. Forscher verwenden CHST13-Inhibitoren, um die biologische Rolle der GAG-Sulfatierung bei der Gewebeentwicklung, der Matrixumgestaltung und den Zell-Matrix-Wechselwirkungen zu untersuchen. Durch die Hemmung von CHST13 können Wissenschaftler erforschen, wie Veränderungen in der Zusammensetzung sulfatierter GAGs die Gewebestruktur, die zelluläre Kommunikation und die allgemeine Regulierung der Funktionen der extrazellulären Matrix beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat hemmt möglicherweise DNA-Methyltransferasen, was zu einer Hypomethylierung der CHST13-Promotorregion und einem anschließenden Rückgang der Expression führen könnte. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥745.00 ¥3667.00 ¥6623.00 ¥11485.00 | 28 | |
Retinsäure kann Transkriptionsfaktoren aktivieren, die das CHST13-Gen unterdrücken, was zu einem Rückgang seiner mRNA-Transkriptionsmengen führt. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Genistein könnte die Tyrosinkinase-Aktivität behindern, die für die transkriptionelle Aktivierung von CHST13 notwendig ist, und dadurch seine Expression verringern. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Durch die Hemmung der mTOR-Signalübertragung könnte Rapamycin die Translation wichtiger Transkriptionsfaktoren für CHST13 herunterregulieren und so dessen Expression verringern. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥350.00 ¥530.00 ¥948.00 ¥2505.00 | 19 | |
Natriumbutyrat kann Histondeacetylasen deaktivieren, was zu einer offenen Chromatinstruktur am CHST13-Locus führt, was die Gentranskription verringern könnte. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat kann die Verfügbarkeit von Nukleotidvorläufern verringern, was zu einer Verringerung der CHST13-Transkriptions- und Expressionswerte führt. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥417.00 ¥1715.00 | 11 | |
Fluorouracil kann die RNA-Verarbeitung und -Stabilität stören, was zu einer verminderten Produktion von CHST13 mRNA führt. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
Durch die Hemmung der Ribonukleotid-Reduktase könnte Hydroxyharnstoff zu einer Verringerung der DNA-Synthese und -Replikation führen und dadurch die CHST13-Expression reduzieren. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib könnte die Raf/MEK/ERK-Signalkaskade herunterregulieren, die für die transkriptionelle Aktivierung von CHST13 wesentlich ist. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
Suberoylanilidhydroxamsäure kann die Acetylierung von Histonen am CHST13-Promotor fördern, was zu einer Transkriptionsunterdrückung und einer verminderten Expression führt. | ||||||