CGRP2 Aktivatoren

Gängige CGRP2 Activators sind unter underem β-Estradiol CAS 50-28-2, Angiotensin II, Human CAS 4474-91-3, Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 und Quercetin CAS 117-39-5.

CGRP2-Aktivatoren stellen eine vielfältige Klasse exogener Substanzen dar, die die CGRP2-Genexpression hochregulieren können. Trotz unterschiedlicher Struktur konvergieren diese Aktivatoren bei der Stimulierung der CGRP2-Transkription durch verschiedene molekulare Mechanismen. Viele CGRP2-Aktivatoren vermitteln ihre Wirkung durch Bindung an spezifische intrazelluläre Rezeptoren. Die Bindung an den Rezeptor führt zu Konformationsänderungen, die Kofaktoren an die Zielsequenzen im CGRP2-Promotorbereich rekrutieren. Die gebundenen Cofaktoren verändern dann die lokale Chromatin-Konfiguration und verbessern die Zugänglichkeit für basale Transkriptionsfaktoren. Alternativ dazu mobilisieren einige Aktivatoren intrazelluläre Signalnetzwerke durch Rezeptor-Crosstalk. Diese Signale verändern die Aktivitäten von DNA-bindenden Transkriptionsregulatoren durch posttranslationale Anpassungen.

Darüber hinaus können bestimmte CGRP2-Aktivatoren indirekte Einflüsse ausüben, indem sie allgemeine zelluläre Prozesse stören, die mit der Kontrolle der CGRP2-Expressionsmenge verbunden sind. Durch Eingriffe in homöostatische Signalwege, Stressreaktionswege oder epigenetische Kontrollen kann das lokale Milieu der Transkriptionsregulation des CGRP2-Gens sekundär umgestaltet werden. Unabhängig von den unterschiedlichen Strategien, die angewandt werden, wirken CGRP2-Aktivatoren genomisch, um die Produktion von CGRP2-mRNA und -Protein in verschiedenen Zelltypen zu verstärken. Die Aufklärung der verschiedenen Arten ihrer stimulierenden Wirkung hat das Verständnis der Transkriptionsmechanismen dieser Calcitonin-Rezeptor-Untereinheit gefördert.