CGRP1-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf den Calcitonin Gene-Related Peptide 1 (CGRP1)-Rezeptor abzielen und dessen Aktivität hemmen. Dieser ist an verschiedenen physiologischen Prozessen wie Vasodilatation, Schmerzsignalisierung und neurogener Entzündung beteiligt. CGRP1 ist ein Rezeptor, der an das Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) bindet, ein Neuropeptid, das von sensorischen Nerven freigesetzt wird, insbesondere als Reaktion auf Reize wie Stress oder Verletzungen. Bei Aktivierung spielt der CGRP1-Rezeptor eine Schlüsselrolle bei der Regulierung des Gefäßtonus, indem er die Entspannung der glatten Muskulatur in den Blutgefäßen induziert und die neurogenen Kommunikationswege moduliert. Durch die Hemmung von CGRP1 wird verhindert, dass der Rezeptor auf CGRP reagiert, wodurch seine nachgeschalteten Signalwirkungen blockiert werden. Der Wirkmechanismus von CGRP1-Hemmern besteht darin, dass sie an den CGRP1-Rezeptor oder seine Ligandenbindungsstelle binden und so verhindern, dass CGRP mit dem Rezeptor interagiert und seine Signalwege aktiviert. Diese Hemmung ist nützlich für die Forschung, die darauf abzielt, die spezifische Rolle von CGRP1 bei physiologischen Funktionen wie der Gefäßregulation, der Neurotransmission und der Modulation von Entzündungsreaktionen zu verstehen. Durch die Hemmung von CGRP1 können Wissenschaftler erforschen, wie dieser Rezeptor verschiedene biologische Prozesse beeinflusst und welche Auswirkungen die CGRP-Signalübertragung auf Systeme wie das Nerven- und Kreislaufsystem hat. CGRP1-Hemmer sind wertvolle Instrumente zur Analyse der molekularen und zellulären Signalwege, die durch CGRP und seinen Rezeptor reguliert werden, und bieten Einblicke in die Aufrechterhaltung normaler physiologischer Funktionen und die Reaktion auf Umwelt- oder innere Reize.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5178.00 | 11 | |
Capsazepin reguliert möglicherweise die CGRP1-Expression, indem es den TRPV1-Rezeptor antagonisiert, der, wenn er aktiviert wird, zu einem Anstieg der CGRP-Freisetzung führen kann. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | ¥654.00 ¥1241.00 | 2 | |
Kortikosteron kann die CGRP1-Expression durch Bindung an Glukokortikoidrezeptoren verringern und so eine Kaskade in Gang setzen, die in der Unterdrückung der Genexpression, einschließlich der von CGRP1, gipfelt. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol könnte zu einer verminderten CGRP1-Expression führen, indem es Cytochrom-P450-Enzyme hemmt, die Steroidhormone synthetisieren, von denen bekannt ist, dass sie eine Rolle bei der Expression verschiedener Gene spielen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB 203580 könnte den p38-MAPK-Signalweg hemmen, von dem man annimmt, dass er an dem Signalweg beteiligt ist, der zur Expression von CGRP1 führt, und dadurch möglicherweise dessen Spiegel senken. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥880.00 ¥1726.00 ¥8349.00 ¥15941.00 ¥23591.00 | 73 | |
Forskolin ist in der Lage, das intrazelluläre cAMP zu erhöhen, was die CGRP1-Expression durch einen von der Proteinkinase A (PKA) abhängigen Mechanismus, der die Gentranskription unterdrückt, verringern kann. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 könnte durch Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK) zelluläre Prozesse herunterregulieren, die zur Förderung der CGRP1-Expression beitragen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD 98059, ein MEK-Inhibitor, könnte die ERK-Phosphorylierung verringern, was zu einer reduzierten Transkriptionsaktivität von Genen führt, einschließlich desjenigen, das für CGRP1 kodiert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 hemmt selektiv den JNK-Signalweg, von dem man annimmt, dass er an der vorgelagerten Signalübertragung beteiligt ist, die die CGRP1-Expression fördert, was möglicherweise zu einem Rückgang der Expression führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin kann den PI3K/AKT-Signalweg hemmen, was zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivität nachgeschalteter Zielmoleküle führt, was möglicherweise zu einer Verringerung der CGRP1-Expression führt. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | ¥305.00 ¥767.00 ¥1309.00 ¥4062.00 | 74 | |
Apocynin kann die Aktivität der NADPH-Oxidase unterdrücken, was zu einem Rückgang reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) führt, die andernfalls die Transkription von Genen wie CGRP1 fördern könnten. | ||||||