CEP70 Inhibitoren

Gängige CEP70 Inhibitors sind unter underem Nocodazole CAS 31430-18-9, Colchicine CAS 64-86-8, Podophyllotoxin CAS 518-28-5, Vinblastine CAS 865-21-4 und Eribulin CAS 253128-41-5.

Chemische Inhibitoren von CEP70 können sich direkt auf die Fähigkeit des Proteins auswirken, seine kritische Funktion bei der Organisation der Mikrotubuli in der Zelle zu erfüllen. Vincristin unterbricht den Zusammenbau der Mikrotubuli durch Bindung an Tubulin, den Baustein der Mikrotubuli, und hemmt damit die Fähigkeit von CEP70, an ihrer Bildung mitzuwirken. Nocodazol, ein weiterer Inhibitor, hemmt die Mikrotubuli-Polymerisation, die für die mikrotubuliordnende Aktivität von CEP70 unerlässlich ist, was zu einer funktionellen Hemmung dieses Proteins führt. Colchicin, das an Tubulindimere bindet und deren Zusammenbau zu Mikrotubuli verhindert, kann die Funktion von CEP70 bei der Organisation von Mikrotubuli ebenso wirksam hemmen.

Podophyllotoxin zielt ebenfalls auf die Tubulinpolymerisation ab und behindert damit die Fähigkeit von CEP70, zur Mikrotubulenzusammensetzung beizutragen. Die Bindung von Vinblastin an Tubulin unterbricht die Bildung von Mikrotubuli, ein Prozess, bei dem CEP70 eine zentrale Rolle spielt, und hemmt somit die Funktion des Proteins. Eribulin, das selektiv die Wachstumsphase der Mikrotubuli hemmt, kann die Rolle von CEP70 bei der Mikrotubuli-Dynamik, einem entscheidenden Aspekt der Mikrotubuli-Organisation, beeinträchtigen. Combretastatin A4 und Noscapin stören beide die Mikrotubuli-Dynamik, einen Schlüssel zur Funktion von CEP70, wobei Combretastatin A4 an der Colchicin-Stelle bindet und Noscapin die Mikrotubuli-Dynamik verändert, was beides zu einer Hemmung von CEP70 führt. Pelorusid A stabilisiert wie Taxol die Mikrotubuli, was die dynamische Organisation der Mikrotubuli, die CEP70 ermöglicht, unterdrücken kann. Griseofulvin unterbricht die Mikrotubuli-Funktion durch seine Bindung an Tubulin, was die mikrotubuli-organisierende Aktivität von CEP70 direkt hemmen kann. Vinorelbin schließlich bindet an Tubulin, ähnlich wie Vinblastin, und verhindert den Zusammenbau von Mikrotubuli, wodurch die Rolle von CEP70 bei deren Organisation funktionell gehemmt wird.