CEP152 Inhibitoren
Gängige CEP152 Inhibitors sind unter underem Monastrol CAS 254753-54-3, S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, Ispinesib CAS 336113-53-2 und Tozasertib CAS 639089-54-6.
Chemische Inhibitoren von CEP152 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Aspekte des Zellzyklus abzielen, insbesondere auf die Mitose, wo CEP152 eine entscheidende Rolle bei der Verdoppelung des Zentrosoms und der Spindelbildung spielt. Monastrol, ein Inhibitor des mitotischen Kinesins Eg5, führt zur Bildung von monopolaren Spindeln und stört damit die Funktionen von CEP152 bei der Zentrosomen- und Spindeldynamik. In ähnlicher Weise wirken auch S-Trityl-L-Cystein und Dimethylenastron auf Eg5, was die Trennung der Spindelpole beeinträchtigt und indirekt die Rolle von CEP152 beim Aufbau des Zentrosoms und der Spindel hemmt. Ispinesib hemmt selektiv das Kinesin-Spindelprotein (KSP) und destabilisiert so die Spindelmikrotubuli, was die ordnungsgemäße Funktion von CEP152 bei der Mikrotubuli-Nukleation beeinträchtigen kann.
Darüber hinaus stört eine Gruppe von Aurora-Kinase-Inhibitoren, darunter VX-680, ZM447439, Hesperadin, MLN8054, MLN8237, Barasertib und PHA-680632, den Phosphorylierungszustand von Proteinen, die mit der Reifung und Funktion des Zentrosoms verbunden sind. Die Interaktion von CEP152 mit der Aurora-A-Kinase ist für seine Rolle bei der Zentrosomenduplikation von entscheidender Bedeutung, und daher können Inhibitoren wie VX-680, MLN8054 und MLN8237 die CEP152-Aktivität durch Hemmung von Aurora A beeinträchtigen. Barasertib und Hesperadin, die auf Aurora B abzielen, könnten die mitotischen Prozesse beeinträchtigen, die CEP152 unterstützt, da Aurora B eine Rolle bei der Chromosomentrennung und der Zytokinese spielt. PHA-680632 mit seinem breiteren Hemmungsspektrum wirkt sowohl auf Aurora-A- als auch auf Aurora-B-Kinasen und verändert die Phosphorylierung von Substraten, die für Prozesse unter Beteiligung von CEP152 notwendig sind. Darüber hinaus kann Maribavir, auch wenn es ein Ausreißer ist, da es in erster Linie für seine Wirkung auf virale Kinasen bekannt ist, Off-Target-Effekte auf menschliche Kinasen haben, die sich indirekt auf Kinase-Interaktionen mit CEP152 auswirken und dadurch dessen Rolle beim Zyklus des Zentrosoms und der ordnungsgemäßen Funktion der mitotischen Spindel behindern können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
Monastrol ist ein zellpermeabler, niedermolekularer Inhibitor des mitotischen Kinesins Eg5. CEP152 ist für die Duplikation und Reifung der Zentrosomen unerlässlich, ein Prozess, der eng mit der mitotischen Spindelassemblierung verbunden ist. Durch die Hemmung von Eg5 verursacht Monastrol die Bildung von monopolaren Spindeln, die die Funktionen von CEP152 in der Zentrosomen- und Spindeldynamik stören könnten. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥745.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein ist ein selektiver Inhibitor von Eg5, einem Kinesin, das mit der Spindelbildung in Verbindung steht. Durch die Unterbrechung der Funktion von Eg5 beeinflusst diese Verbindung indirekt die Spindelpolteilung und kann somit die Rolle von CEP152 bei der Zentrosomenverdopplung und Spindelbildung hemmen. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
Dimethylenastron ist ein potenter Inhibitor des mitotischen Motorproteins Eg5, was zur Bildung von monoastralen Spindeln führt. Diese Unterbrechung des Spindelmontageprozesses kann die Beteiligung von CEP152 an der Organisation und Aufrechterhaltung der Spindelpole funktionell hemmen. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5697.00 | ||
Ispinesib hemmt selektiv das Kinesin-Spindel-Protein (KSP), das an der Funktion der Mikrotubuli beteiligt ist. Da CEP152 eine Rolle bei der Mikrotubuli-Nukleation am Zentrosom spielt, kann die Hemmung von KSP durch Ispinesib die ordnungsgemäße Funktion von CEP152 durch Destabilisierung der Spindel-Mikrotubuli behindern. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥699.00 ¥982.00 | 4 | |
VX-680 (auch bekannt als MK-0457) ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor. CEP152 interagiert mit der Aurora-A-Kinase, um eine ordnungsgemäße Reifung des Zentrosoms zu gewährleisten. Durch die Hemmung der Aurora-Kinasen kann VX-680 die Zentrosomenfunktion und die Spindelmontage behindern und indirekt die CEP152-Aktivität hemmen. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1726.00 ¥4016.00 | 15 | |
ZM447439 ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor, der den Phosphorylierungszustand von Proteinen stören kann, die mit der Reifung und Funktion von Zentrosomen in Verbindung stehen, einem Prozess, an dem CEP152 beteiligt ist. Dies kann zu einer fehlerhaften Spindelbildung führen und CEP152 funktionell hemmen. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | ¥3430.00 | ||
Hesperadin ist ein Inhibitor der Aurora-B-Kinase, die an der Chromosomenausrichtung und -segregation beteiligt ist. Durch die Hemmung von Aurora B kann Hesperadin zentrosomenassoziierte Funktionen beeinflussen und indirekt die Rolle von CEP152 bei der Mitose hemmen. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
MLN8054 ist ein selektiver Inhibitor der Aurora-A-Kinase. Da CEP152 für seine Rolle bei der Zentrosomenverdopplung eine Interaktion mit Aurora A benötigt, kann die Hemmung von Aurora A mit MLN8054 die Aktivität von CEP152 funktionell hemmen. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
MLN8237, auch bekannt als Alisertib, ist ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor. Durch die gezielte Beeinflussung von Aurora A kann MLN8237 die Reifung der Zentrosomen und die Spindelbildung hemmen, bei der CEP152 eine entscheidende Rolle spielt, und somit indirekt die Funktion von CEP152 hemmen. | ||||||