CENP-T Inhibitoren

Gängige CENP-T Inhibitors sind unter underem Taxol CAS 33069-62-4, Nocodazole CAS 31430-18-9, Monastrol CAS 254753-54-3, BI 2536 CAS 755038-02-9 und ZM-447439 CAS 331771-20-1.

CENP-T-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf die Funktion des Zentromerproteins T (CENP-T) abzielen und diese hemmen. CENP-T ist ein entscheidender Bestandteil der Kinetochor-Anordnung, die an der Chromosomensegregation während der Mitose beteiligt ist. CENP-T spielt eine Schlüsselrolle bei der Rekrutierung und Anlagerung von Mikrotubuli an den Kinetochor und bildet eine entscheidende Brücke zwischen zentromerischem Chromatin und den Spindelmikrotubuli. Es ist Teil des CCAN (Constitutive Centromere-Associated Network) und interagiert direkt mit anderen Zentromerproteinen wie CENP-C und CENP-A. Durch die Hemmung von CENP-T stören diese Verbindungen die korrekte Bildung des Kinetochors, wodurch die Ausrichtung der Chromosomen auf der Metaphasenplatte gestört und die genaue Trennung der Chromosomen während der Zellteilung behindert wird. Die Erforschung von CENP-T-Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die molekularen Mechanismen des Kinetochor-Aufbaus und die Rolle von CENP-T bei der Sicherstellung der Genauigkeit der Chromosomentrennung. Inhibitoren von CENP-T werden in experimentellen Studien eingesetzt, um die detaillierte Architektur des Kinetochors und seine Wechselwirkungen mit Spindelfasern zu erforschen. Durch die gezielte Blockierung der CENP-T-Aktivität können Wissenschaftler die nachfolgenden Defekte bei der Chromosomenbewegung und -anheftung während der Mitose untersuchen. Eine solche Hemmung führt oft zur Aktivierung des Spindel-Checkpoints, einem Schutzmechanismus, der die Zellteilung verzögert, um eine Fehlsegregation der Chromosomen zu verhindern. Durch diese Studien helfen CENP-T-Inhibitoren Forschern, ihr Verständnis der Koordination zwischen zentromeren Proteinen und Spindeldynamik zu vertiefen und Aufschluss darüber zu geben, wie Fehler in diesen Prozessen zu genomischer Instabilität, Fehlverteilung von Chromosomen und Störungen des Zellzyklus führen können.