CatSper2 Inhibitoren
Gängige CatSper2 Inhibitors sind unter underem Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8, Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, Tetracaine CAS 94-24-6 und Amiloride CAS 2609-46-3.
Zu den chemischen Inhibitoren von CatSper2 gehören eine Reihe von Verbindungen, die das Protein indirekt hemmen, indem sie die für seine Funktion wichtige Ionenumgebung verändern. Mibefradil, Verapamil und Nifedipin sind Kalziumkanalblocker, die den Zufluss von Kalziumionen verringern. Da es sich bei CatSper2 um einen Kalziumkanal handelt, der durch intrazelluläres Kalzium aktiviert wird, würde die Verringerung der in der Nähe von CatSper2 verfügbaren Kalziumionen aufgrund der Wirkung dieser Hemmstoffe seine Aktivität verringern. Tetracain und Lidocain sind Lokalanästhetika, die spannungsabhängige Natriumkanäle hemmen, die für die Auslösung von Aktionspotentialen verantwortlich sind, die zu einem Anstieg des intrazellulären Calciums führen. Durch die Verhinderung dieser Aktionspotenziale verhindern diese Verbindungen indirekt die Aktivierung von CatSper2, das von diesen Kalziumsignalen abhängig ist.
Darüber hinaus reguliert Amilorid den intrazellulären pH-Wert, indem es den Natrium-Wasserstoff-Austauscher moduliert und damit CatSper2 beeinflusst, das empfindlich auf pH-Veränderungen reagiert. Ketoconazol und Clotrimazol können durch ihre Hemmung von Cytochrom-P450-Enzymen die Synthese von Steroidhormonen verändern. Da Steroidhormone die Funktionalität des CatSper2-Kanals regulieren, können diese Chemikalien somit indirekt die CatSper2-Aktivität hemmen. Hydrochlorothiazid kann durch seine harntreibende Wirkung die Kalziumhomöostase verändern, die für die CatSper2-Aktivität entscheidend ist, indem es die Ionenkonzentration beeinflusst.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2403.00 ¥9759.00 | 4 | |
Mibefradil blockiert Kalziumkanäle vom T-Typ, die indirekt CatSper2 hemmen können, indem sie den für die Funktion des CatSper2-Kanals im Sperma notwendigen Kalziumeinstrom verändern. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker vom L-Typ, der aufgrund der Vernetzung der Kalziumhomöostase den Gesamtkalziumspiegel, der die CatSper-Kanäle beeinflusst, senken könnte. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Nifedipin, ein weiterer Kalziumkanalblocker, kann CatSper2 indirekt hemmen, indem es den Kalziumeintritt durch L-Typ-Kanäle reduziert, was die für die CatSper2-Aktivität erforderliche intrazelluläre Kalziumkonzentration senken kann. | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | ¥745.00 ¥3486.00 ¥5641.00 ¥11282.00 ¥16957.00 ¥56410.00 | ||
Tetracain ist ein Lokalanästhetikum, das spannungsabhängige Natriumkanäle blockiert und so möglicherweise die Aktionspotenziale reduziert, die für den Kalziumeinstrom erforderlich sind und die Aktivität von CatSper2 beeinflussen. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3339.00 | 7 | |
Amilorid hemmt CatSper2 indirekt, indem es den Natrium-Wasserstoff-Austauscher moduliert und damit den intrazellulären pH-Wert verändert, der bekanntermaßen die Funktion des CatSper-Kanals reguliert. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol hemmt Cytochrom-P450-Enzyme, was sich indirekt auf die Synthese von Steroidhormonen auswirken kann, die die Funktionalität des CatSper2-Kanals regulieren. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥474.00 ¥643.00 | 6 | |
Clotrimazol, von dem bekannt ist, dass es Cytochrom-P450-Enzyme und Ca2+-aktivierte K+-Kanäle hemmt, könnte das Kalzium- und Kalium-Ionenmilieu verändern und damit die Aktivität von CatSper2 beeinflussen. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | ¥621.00 ¥2708.00 ¥3757.00 ¥6340.00 ¥11147.00 | ||
Hydrochlorothiazid, ein Diuretikum, kann die Ionenkonzentration, insbesondere die Ca2+-Homöostase, beeinflussen, was wiederum indirekt CatSper2 hemmen kann, indem es dessen ionisches Arbeitsumfeld verändert. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Lidocain blockiert spannungsabhängige Natriumkanäle, was die für eine optimale Funktion des CatSper2-Kanals erforderliche Depolarisation vermindern könnte. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥305.00 ¥891.00 ¥1737.00 ¥3486.00 | 1 | |
Flufenaminsäure ist ein weiteres NSAID, das andere Ca2+-Kanäle blockieren kann, was sich möglicherweise auf den intrazellulären Ca2+-Spiegel auswirkt und indirekt CatSper2 hemmt. | ||||||