CAT-3 Inhibitoren

Gängige CAT-3 Inhibitors sind unter underem L-Arginine CAS 74-79-3, L-Lysine CAS 56-87-1, Ornithine CAS 70-26-8, L-Leucine CAS 61-90-5 und Guanidine Hydrochloride CAS 50-01-1.

Chemische Inhibitoren von CAT-3 schränken seine Funktion als Aminosäuretransporter durch eine Reihe von kompetitiven und allosterischen Mechanismen wirksam ein. L-Arginin, L-Lysin und L-Ornithin wirken als direkte Konkurrenten von CAT-3 und vermindern effektiv dessen Fähigkeit, Arginin zu transportieren, indem sie die Bindungsstelle besetzen. Diese Konkurrenz für den Arginintransport ist eine Schlüsselmethode für die funktionelle Hemmung von CAT-3. In ähnlicher Weise kann L-Leucin allosterische Veränderungen in CAT-3 hervorrufen, die die Affinität des Transporters für seine Substrate verringern können. Guanidiniumchlorid ist ein weiterer kompetitiver Inhibitor, der direkt mit Arginin konkurriert und dadurch die Fähigkeit von CAT-3, diese spezielle Aminosäure effektiv zu transportieren, beeinträchtigt. α-Methyl-DL-Tryptophan schränkt die CAT-3-Aktivität ebenfalls ein, indem es die Aufnahme strukturell ähnlicher Aminosäuren hemmt, während Gabapentin, obwohl es in erster Linie auf GABAerge Systeme abzielt, CAT-3 hemmen kann, indem es um den Transport spezifischer Aminosäuren konkurriert.

Darüber hinaus können Cadmiumchlorid und N-Ethylmaleimid mit den Thiolgruppen von CAT-3 interagieren, was zu einer Veränderung der Cysteinreste und folglich zu einer Hemmung seiner Aminosäuretransportfunktion führen kann. Diclofenac stört die Ionengradienten, die für die Aktivität von CAT-3 wesentlich sind, was zu einer Hemmung seiner Transporterfunktion führt. Die Rolle von Verapamil als Kalziumkanalblocker lässt vermuten, dass es CAT-3 hemmen kann, indem es das zelluläre Ionengleichgewicht und die Membranpotenziale verändert, die für die Aktivität der Aminosäuretransporter entscheidend sind. Und schließlich konkurriert Methioninsulfoximin mit Glutamin und verwandten Aminosäuren um den Transport durch CAT-3, was die Transportfunktion des Proteins hemmen kann.