CARD 8 Inhibitoren

Gängige CARD 8 Inhibitors sind unter underem Parthenolide CAS 20554-84-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Disulfiram CAS 97-77-8 und MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Zu den chemischen Inhibitoren von CARD 8 gehören eine Reihe von Verbindungen, die auf den NF-kB-Signalweg abzielen, der der Rolle von CARD 8 bei der Bildung und Aktivierung von Inflammasomen vorgeschaltet ist. Parthenolid hemmt die Entzündungskaskade, indem es den IκB-Kinase-Komplex blockiert und dadurch die Aktivierung von CARD 8 innerhalb von Inflammasomen verhindert. In ähnlicher Weise hemmt Bay 11-7082 irreversibel die Phosphorylierung von IκBα, die für die Aktivierung von NF-kB erforderlich ist, und reduziert anschließend die Aktivität von CARD 8. Sulforaphan greift ebenfalls in diesen Signalweg ein, indem es den Abbau von IκBα verhindert und so die Unterdrückung von NF-kB und damit die Aktivität von CARD 8 im Inflammasom aufrechterhält. Disulfiram trägt zu dieser Kaskade bei, indem es die Aktivität des NF-kB-Signalwegs reduziert, was wiederum die funktionelle Rolle von CARD 8 bei der Inflammasombildung verringern würde. MG132 als Proteasom-Inhibitor stabilisiert IκBα und verringert die Aktivität von NF-kB, was zu einer funktionellen Hemmung von CARD 8 führt.

QNZ, das auch als EVP4593 bekannt ist, verhindert die nukleäre Translokation der NF-kB-Untereinheit p65 und schränkt damit die Aktivierung von CARD 8 ein, was das Thema der Hemmung des NF-kB-Weges weiterführt. PDTC folgt diesem Beispiel, indem es die NF-kB-Signalisierung hemmt, die für die Aktivierung von CARD 8 in Inflammasomen unerlässlich ist. Andrographolid verhindert durch seine hemmende Wirkung auf die NF-kB-Aktivierung die Funktionalität von CARD 8 beim Aufbau von Inflammasomen. Die Hemmung des NF-kB-Signalwegs durch Triptolid reduziert die Expression von proinflammatorischen Zytokinen und die Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen wie CARD 8. Capsazepin blockiert die Aktivierung des NF-kB-Signalwegs, der für die Funktion von CARD 8 innerhalb des Inflammasom-Komplexes entscheidend ist. Isoliquiritigenin verhindert die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα, was zu einer Hemmung von CARD 8 führt. Curcumin schließlich ist für seine Fähigkeit bekannt, den NF-kB-Signalweg zu hemmen und damit die Aktivierung von CARD 8, die an Entzündungsreaktionen beteiligt ist, herunterzuregulieren.