Carboxylesterase (CES) Inhibitoren

Gängige Carboxylesterase (CES) Inhibitors sind unter underem (±)-Lisofylline CAS 6493-06-7, Oseltamivir phosphate CAS 204255-11-8, Diflunisal CAS 22494-42-4, Prasugrel und Diltiazem hydrochloride CAS 33286-22-5.

Carboxylesterasen sind eine wichtige Klasse von Enzymen, die eine entscheidende Rolle im Stoffwechsel verschiedener Medikamente, Xenobiotika und endogener Verbindungen spielen. Diese Enzyme, die zusammenfassend als Carboxylesterasen bezeichnet werden, sind für die Katalyse der Hydrolyse von Ester- und Amidbindungen in einer Vielzahl von Substraten verantwortlich. Durch ihre Aktivität tragen Carboxylesterasen zur Entgiftung und Ausscheidung von Fremdstoffen aus dem Körper bei und helfen so, die zelluläre Homöostase aufrechtzuerhalten. Darüber hinaus sind Carboxylesterasen an der Aktivierung oder Inaktivierung von Prodrugs beteiligt, d. h. von Verbindungen, die eine enzymatische Umwandlung in ihre aktive Form erfordern. Die vielfältigen Substrate und Funktionen von Carboxylesterasen unterstreichen ihre Bedeutung für den Stoffwechsel sowie ihren potenziellen Einfluss auf Wirksamkeit, Sicherheit und Wechselwirkungen.

Die Entwicklung von Carboxylesterase-Inhibitoren birgt ein erhebliches Potenzial. Carboxylesterase-Inhibitoren sind Verbindungen, die die Aktivität dieser Enzyme modulieren, entweder durch direkte Bindung an ihre aktiven Zentren oder durch Beeinflussung ihrer Expression und Funktion. Die Hemmung von Carboxylesterasen kann mehrere wertvolle Anwendungen haben. So kann beispielsweise die gezielte Hemmung spezifischer Carboxylesterasen die Freisetzung aktiver Moleküle steuern und so die Abgabe und Wirksamkeit verbessern.