Cacna2d3 Inhibitoren
Gängige Cacna2d3 Inhibitors sind unter underem Gabapentin CAS 60142-96-3, Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8, Ethosuximide CAS 77-67-8, Nifedipine CAS 21829-25-4 und Verapamil CAS 52-53-9.
Zu den chemischen Hemmstoffen von Cacna2d3 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die auf verschiedene Arten von Kalziumkanälen wirken, die für die Funktion dieses Proteins entscheidend sind. Gabapentin und Pregabalin zum Beispiel binden direkt an die α2δ-Untereinheit der spannungsabhängigen Kalziumkanäle, zu denen Cacna2d3 gehört. Diese Bindung hemmt den Einstrom von Kalziumionen durch diese Kanäle, was zu einer Verringerung der Freisetzung von Neurotransmittern führt. Ihre Wirkung ist sehr spezifisch für die α2δ-Untereinheit und führt zu einer Hemmung der Gesamtaktivität des Kanals, wodurch das Protein funktionell gehemmt wird. Außerdem blockieren Mibefradil und Ethosuximid selektiv Kalziumkanäle vom T-Typ. Obwohl diese Kanäle nicht der primäre Typ sind, der mit Cacna2d3 assoziiert ist, kann die Blockade dennoch die Gesamtaktivität der Kalziumkanäle in Zellen, in denen Cacna2d3 exprimiert wird, verringern, was zu einer indirekten Hemmung seiner Funktion führt. Dies ist darauf zurückzuführen, dass die Subtypen von Kalziumkanälen interagieren und ihre Aktivität gegenseitig regulieren können, was bedeutet, dass die Hemmung eines Subtyps die Aktivität eines anderen beeinflussen kann.
Darüber hinaus können L-Typ-Kalziumkanalblocker wie Nifedipin, Verapamil, Diltiazem, Amlodipin, Isradipin, Felodipin und Lacidipin die Aktivität von Cacna2d3 indirekt beeinflussen. Diese Chemikalien hemmen den Kalziumeinstrom über L-Typ-Kanäle, was die Kalziumdynamik und die Regulierungsmechanismen in Zellen, die Cacna2d3 exprimieren, verändern kann. Die präzise Wirkung dieser Medikamente führt zu einem reduzierten Kalziumstrom, der wiederum den Beitrag von Cacna2d3 zum Kanalkomplex funktionell hemmen kann. Zonisamid hemmt auch Kalziumkanäle vom T-Typ und kann auf diese Weise die Leitfähigkeit von Kalziumionen durch Kanäle, an denen Cacna2d3 beteiligt ist, verringern, wodurch dessen funktionelle Aktivität reduziert wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | ¥598.00 ¥1061.00 ¥1523.00 | 7 | |
Gabapentin bindet an die α2δ-Untereinheit von spannungsabhängigen Kalziumkanälen wie Cacna2d3, hemmt den Kalziumeinstrom und dämpft die Freisetzung von Neurotransmittern. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2403.00 ¥9759.00 | 4 | |
Mibefradil blockiert Kalziumkanäle vom T-Typ, die möglicherweise Cacna2d3 funktionell hemmen, indem sie den gesamten Kalziumeinstrom in Zellen, die diese Untereinheit exprimieren, reduzieren und dadurch die Funktion des Kanals hemmen. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | ¥3452.00 | ||
Ethosuximid ist ein T-Typ-Calciumkanalblocker, der mit Cacna2d3 assoziierte Kanäle hemmen kann, indem er den Calciumeintritt in Neuronen verringert und somit möglicherweise die Aktivität von Kanälen, an denen dieses Protein beteiligt ist, verringert. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der vorzugsweise L-Typ-Kanäle hemmt, aber auch eine funktionelle Hemmung von Cacna2d3-enthaltenden Kanälen ausüben kann, indem er den Gesamtkalziumhaushalt und die Kanalregulierung in Zellen, in denen Cacna2d3 vorhanden ist, verändert. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil, ein L-Typ-Calciumkanal-Antagonist, kann möglicherweise die Funktion von Cacna2d3 hemmen, indem es die Calciumkanalaktivität in Zellen, die diese Untereinheit exprimieren, moduliert, was zu einem verringerten Calciumeinstrom führt. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
Diltiazem hemmt L-Typ-Calciumkanäle und könnte indirekt die Funktion von Cacna2d3 hemmen, indem es den Calciumeintritt durch die Kanäle verringert, in denen dieses Protein eine Komponente ist, und so seinen funktionellen Beitrag zur neuronalen Erregbarkeit verringert. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | ¥835.00 ¥1873.00 | 2 | |
Amlodipin ist ein Inhibitor von L-Typ-Calciumkanälen und kann zu einer funktionellen Hemmung von Cacna2d3 führen, indem es die Dynamik des Calciumeintritts in Zellen verändert, in denen dieses Protein zur Bildung von Calciumkanälen beiträgt. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | ¥993.00 ¥3655.00 | 1 | |
Isradipin blockiert selektiv L-Typ-Calciumkanäle, was indirekt die Cacna2d3-Aktivität hemmen kann, indem es die Calciumionenleitfähigkeit durch Kanäle, die diese Untereinheit enthalten, verringert und so ihre Rolle bei der Neurotransmission hemmt. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | ¥1027.00 ¥2505.00 | 1 | |
Felodipin wirkt auf L-Typ-Calciumkanäle, was zu einer funktionellen Hemmung von Cacna2d3 führen kann, indem es den Calciumeinstrom durch Kanäle, an denen dieses Protein beteiligt ist, verringert und somit dessen Aktivität hemmt. | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | ¥1726.00 | ||
Lacidipin ist ein Kalziumkanalblocker, der vorzugsweise L-Typ-Kanäle hemmt, aber auch die Aktivität von Cacna2d3 funktionell hemmen könnte, indem er die Verfügbarkeit von Kalziumionen für Kanäle verringert, an denen Cacna2d3 beteiligt ist, wodurch die durch diese Kanäle vermittelte physiologische Reaktion, wie die Freisetzung von Neurotransmittern oder die Muskelkontraktion, reduziert wird. | ||||||