Die Inhibitoren des mechanosensitiven Piezo-Ionenkanals, Komponente 2 (Piezo2), umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die alle auf einzigartige Weise mit dem Piezo2-Kanal interagieren oder ihn beeinflussen. Piezo2, ein mechanisch aktivierter Ionenkanal, spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen Prozessen, darunter Berührung, Propriozeption und Gefäßentwicklung. Seine Hemmung ist daher eine komplexe Aufgabe, bei der oft der Kanal direkt angegriffen oder damit verbundene Signalwege moduliert werden.
Zu den oben aufgeführten Hemmstoffen gehören sowohl direkte Blocker wie GsMTx4 und Ruthenium Red als auch indirekte Modulatoren wie Yoda1 und Dooku1. GsMTx4, ein Peptidtoxin, hemmt Piezo2 direkt, indem es seine mechanische Empfindlichkeit verändert und so die Gating-Kinetik des Kanals effektiv verändert. Diese spezifische Interaktion unterstreicht die Präzision, mit der diese Inhibitoren mechanosensitive Kanäle angreifen können. Ruthenium Red hingegen blockiert die TRP-Kanäle nicht-selektiv und verändert die Ionenleitfähigkeit und die Porenstruktur des Piezo2-Kanals, wobei sich die Inhibitoren in ihrer Selektivität und ihrem Wirkmechanismus unterscheiden. Amilorid und Streptomycin beispielsweise hemmen nicht selektiv und wirken sich auf ein breiteres Spektrum mechanosensibler Ionenkanäle, einschließlich Piezo2, aus. Im Gegensatz dazu zeigen spezifische Inhibitoren wie GsMTx4 einen gezielteren Ansatz. Diese Vielfalt an Hemmstrategien spiegelt die komplexe Natur der Mechanotransduktion und die unterschiedlichen Rollen von Piezo2 in physiologischen Prozessen wider. Das Verständnis der Mechanismen dieser Inhibitoren gibt nicht nur Aufschluss darüber, wie die Piezo2-Aktivität moduliert werden kann, sondern auch über die breiteren Implikationen der mechanosensitiven Kanalregulation in Gesundheit und Krankheit.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Ruthenium Red ist ein polykationischer Farbstoff, der TRP-Kanäle nicht-selektiv blockiert und auch Piezo2-Kanäle hemmt, indem er ihre Ionenleitfähigkeit verändert und die porenbildenden Untereinheiten blockiert. | ||||||
YODA 1 | 448947-81-7 | sc-507361 | 10 mg | ¥2426.00 | ||
Yoda1 ist ein synthetischer Agonist, der Piezo1 moduliert, aber auch indirekt Piezo2 beeinflussen kann, indem er die Mechanotransduktions-Signalwege verändert. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | ¥1726.00 ¥4028.00 | 4 | |
Gadolinium(III)-chlorid ist ein Lanthanid-Ion, von dem bekannt ist, dass es verschiedene mechanosensitive Ionenkanäle, darunter Piezo2, hemmt, indem es die Gating-Eigenschaften des Kanals verändert. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3339.00 | 7 | |
Amilorid ist ein Diuretikum, das nicht-selektiv mechanosensitive Ionenkanäle wie Piezo2 hemmen kann, indem es die ionische Selektivität und Leitfähigkeit des Kanals verändert. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | ¥1004.00 | ||
Gd3+ (Gadolinium-Ion) blockiert verschiedene Ionenkanäle, darunter Piezo2, indem es die Gating- und Ionenselektivitätseigenschaften des Kanals verändert. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥1783.00 ¥4479.00 ¥7401.00 | 2 | |
SKF-96365 ist ein Inhibitor von TRPC-Kanälen und kann die Piezo2-Funktion indirekt beeinflussen, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel und die Mechanotransduktionssignalwege moduliert. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, kann die Piezo2-Aktivität indirekt beeinflussen, indem er die zelluläre Kalziumdynamik und mechanosensitive Signalwege verändert. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der zwar in erster Linie auf Kalziumkanäle vom L-Typ abzielt, die Piezo2-Aktivität jedoch indirekt durch Veränderungen der zellulären Kalziumhomöostase modulieren kann. | ||||||