C-TAK1 Inhibitoren
Gängige C-TAK1 Inhibitors sind unter underem SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Inhibitoren von C-TAK1 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Kinasen und Signalmoleküle vor diesem Protein abzielen und dadurch seine Aktivität durch einen Kaskadeneffekt verringern. SP600125, ein JNK-Inhibitor, kann zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von C-TAK1 führen, indem er eine der vorgelagerten Kinasen behindert, die seine Aktivierung erleichtern. In ähnlicher Weise dienen SB203580 und BIRB 0796 als p38-MAP-Kinase-Inhibitoren, und indem sie die Aktivität von p38 einschränken, können sie die Aktivierung von C-TAK1 vermindern, von dem bekannt ist, dass es bei der Stressreaktion im Tandem mit p38 funktioniert. PI3K-Inhibitoren wie Wortmannin und LY294002 können die AKT-Aktivierung reduzieren, was wiederum die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von C-TAK1 verringern kann. Indem sie auf PI3K abzielen, können diese Inhibitoren einen der Signalwege unterdrücken, die zur funktionellen Aktivierung von C-TAK1 beitragen.
PD98059 und U0126, beides MEK-Inhibitoren, sowie SL327 vermindern die Aktivierung von ERK, einer anderen Kinase, die am Cross-Talk mit C-TAK1 beteiligt ist, was zu einer Verringerung der C-TAK1-Aktivität führen kann, und setzen damit die molekulare Hemmung von C-TAK1 fort. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann zu einer verringerten C-TAK1-Aktivität führen, indem er die Signalanforderungen reduziert, die andernfalls C-TAK1 einschalten und aktivieren könnten. PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, kann ebenfalls zu einer verringerten C-TAK1-Aktivität führen, indem er die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, darunter C-TAK1, verhindert. Darüber hinaus können Sorafenib und Sunitinib, die auf verschiedene Kinasen wie RAF-Kinasen bzw. Rezeptortyrosinkinasen abzielen, zu einer verringerten Aktivierung von Kinasen in den Signalwegen führen, an denen C-TAK1 beteiligt ist, wodurch die Gesamtaktivität von C-TAK1 in der Zelle verringert wird.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Anthrapyrazolon-Inhibitor, der auf JNK abzielt, das im MAPK-Signalweg stromaufwärts von C-TAK1 liegt. Die Hemmung von JNK kann zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von C-TAK1 führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist eine Pyridinylimidazolverbindung, die die p38-MAP-Kinase hemmt, die in Stressreaktionswegen synergistisch mit C-TAK1 zusammenwirkt. Durch die Hemmung von p38 kann die Aktivierung von C-TAK1 durch die Begrenzung von vorgeschalteten Signalereignissen verringert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein steroidales Furanderivat, das PI3K hemmt, was indirekt die AKT-Aktivierung verringern kann, eine Kinase, die C-TAK1 phosphorylieren und aktivieren kann, was zu dessen Hemmung führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Flavonoidderivat und ein weiterer PI3K-Inhibitor, der wie Wortmannin zu einer verringerten AKT-Aktivität führen kann und in der Folge die Phosphorylierung und Aktivierung von C-TAK1 verringert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist eine synthetische Verbindung, die MEK hemmt, das im MAPK-Signalweg vor ERK liegt. Es ist bekannt, dass ERK mit der C-TAK1-Signalübertragung in Wechselwirkung tritt, und seine Hemmung kann zu einer verminderten C-TAK1-Aktivität führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist eine Makrolidverbindung, die mTOR hemmt, das an Zellwachstums- und Proliferationswegen beteiligt ist, die C-TAK1 einbeziehen können. Die Hemmung von mTOR kann aufgrund des geringeren Signalbedarfs zu einer verminderten C-TAK1-Aktivität führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK1/2-Inhibitor und kann durch die Hemmung dieser Kinasen die ERK-Aktivierung verringern und damit das Potenzial für den C-TAK1 aktivierenden Cross-Talk innerhalb der MAPK-Signalwege reduzieren. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, der zu einer verringerten Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen kann, zu denen möglicherweise auch C-TAK1 gehört, wodurch die Aktivität von C-TAK1 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1681.00 ¥3170.00 ¥5178.00 | 2 | |
BIRB 0796 ist ein selektiver p38-MAPK-Inhibitor, der durch Hemmung von p38 MAPK die damit verbundene Phosphorylierung und Aktivierung von C-TAK1 in zellulären Stressreaktionswegen reduzieren kann. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥3746.00 | 7 | |
SL327 ist ein MEK1/2-Inhibitor, ähnlich wie U0126, und kann die Aktivierung von ERK vermindern, was wiederum die Aktivierung von C-TAK1 aufgrund eines geringeren Cross-Talks innerhalb der MAPK-Signalwege verringern kann. | ||||||