BRAF35 Inhibitoren

Gängige BRAF35 Inhibitors sind unter underem Vemurafenib CAS 918504-65-1, Dabrafenib CAS 1195765-45-7, Encorafenib CAS 1269440-17-6, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Regorafenib CAS 755037-03-7.

BRAF35, auch bekannt als B-raf Proto-Onkogen, ist ein Protein, das vom BRAF-Gen kodiert wird und eine entscheidende Komponente des MAPK-Signalwegs ist. Dieser Signalweg spielt eine zentrale Rolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse wie Zellproliferation, Differenzierung und Überleben. BRAF35 fungiert als Serin/Threonin-Kinase, deren Aktivität streng reguliert wird, um die richtige Reaktion der Zelle auf extrazelluläre Signale sicherzustellen. Bei Aktivierung phosphoryliert BRAF35 nachgeschaltete Ziele, darunter MEK1 und MEK2, was zur Aktivierung der ERK1/2-Kinasen führt, die anschließend die Genexpression und die Zellfunktionen modulieren.

Die Hemmung von BRAF35 beinhaltet die gezielte Beeinflussung seiner Kinaseaktivität, um eine abnorme Signalübertragung über den MAPK-Signalweg zu verhindern, insbesondere im Zusammenhang mit Krebs. Mechanistisch gesehen kann die Hemmung durch niedermolekulare Inhibitoren erreicht werden, die direkt an die ATP-bindende Tasche von BRAF35 binden und dadurch seine Kinaseaktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung verhindern. Darüber hinaus kann die Hemmung auch auf vorgelagerte Regulatoren der BRAF35-Aktivierung oder -Signalisierung abzielen, wie Wachstumsfaktorrezeptoren oder RAS-Proteine, um die BRAF35-Aktivität indirekt zu unterdrücken. Darüber hinaus kann die Modulation von Gerüstproteinen oder Signalkomplexen, die am Aufbau und an der Aktivierung des MAPK-Signalwegs beteiligt sind, ebenfalls alternative Strategien zur Hemmung von BRAF35 und zur Abschwächung der MAPK-Signalübertragung darstellen.