Bestrophin (BEST) Inhibitoren

Gängige Bestrophin-1 Inhibitors sind unter underem Niflumic acid CAS 4394-00-7, Flufenamic acid CAS 530-78-9, 5-Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoic Acid (NPPB) CAS 107254-86-4, CFTR Inhibitor-172 CAS 307510-92-5 und Tamoxifen CAS 10540-29-1.

Bestrophine (BESTs) sind eine Familie von Ionenkanälen, die in verschiedenen Geweben des menschlichen Körpers zu finden sind, wobei sie vor allem in der Netzhaut vorkommen, wo sie eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des für eine ordnungsgemäße Sehfunktion erforderlichen Ionengleichgewichts spielen. BESTs werden als Calcium-aktivierte Chloridkanäle klassifiziert und sind an der Regulierung des Flüssigkeits- und Ionentransports durch Zellmembranen beteiligt. Diese Kanäle sind wesentlich für die normale Funktion des retinalen Pigmentepithels (RPE), das für die Aufrechterhaltung der Gesundheit und Integrität der Photorezeptorzellen im Auge entscheidend ist. Funktionsstörungen der BEST-Kanäle wurden mit bestimmten vererbten Netzhauterkrankungen wie der Best vitelliform macular dystrophy (BVMD) in Verbindung gebracht, was auf ihre Bedeutung für die Aufrechterhaltung der retinalen Homöostase hinweist.

Bestrophin-Inhibitoren sind Verbindungen, die die Aktivität von BEST-Kanälen modulieren können, entweder durch Blockierung oder durch Veränderung ihrer Ionenleitfähigkeitseigenschaften. Diese Inhibitoren können durch verschiedene Mechanismen wirken, z.B. durch direkte Bindung an die BEST-Kanalproteine oder durch Beeinträchtigung der kalziumabhängigen Aktivierung dieser Kanäle. Die Entwicklung und Untersuchung von BEST-Inhibitoren ist für die Gewinnung von Erkenntnissen über die physiologische Rolle von BEST-Kanälen und für potenzielle Forschungsanwendungen von wesentlicher Bedeutung.