Bek Inhibitoren
Gängige Bek Inhibitors sind unter underem AZD4547 CAS 1035270-39-3, BGJ398 CAS 872511-34-7, AG-1296 CAS 146535-11-7, BIBF1120 CAS 656247-17-5 und Erdafitinib CAS 1346242-81-6.
Bek, auch bekannt als FGFR2 (Fibroblast Growth Factor Receptor 2), ist ein Mitglied der Fibroblast Growth Factor Receptor-Familie. Diese Rezeptoren spielen eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, darunter Zellproliferation, Differenzierung, Migration und Apoptose. FGFRs sind Tyrosinkinase-Rezeptoren, und nach der Bindung mit ihren jeweiligen Liganden – den Fibroblast Growth Factors (FGFs) – durchlaufen sie eine Dimerisierung und Autophosphorylierung, wodurch eine Kaskade von nachgeschalteten Signalereignissen ausgelöst wird. Jedes FGFR, einschließlich Bek, hat ein einzigartiges Muster der Gewebeverteilung und ist mit spezifischen biologischen Aktivitäten und Funktionen verbunden.
Bek-Inhibitoren sind Moleküle, die speziell dafür entwickelt wurden, die FGFR2/Bek-Kinaseaktivität zu hemmen und so ihren Signalweg zu unterbrechen. Durch die Blockierung der Kinaseaktivität von Bek verhindern diese Inhibitoren, dass der Rezeptor Signale an das Zellinnere weiterleitet, was verschiedene zelluläre Ergebnisse beeinflussen kann. Bek-Inhibitoren können ihre hemmende Wirkung durch verschiedene Mechanismen erzielen. Einige können die Bindung von FGFs an ihren Rezeptor verhindern und so die Aktivierung des Rezeptors behindern. Andere könnten den für die FGFR-Signalübertragung wesentlichen Dimerisierungsprozess blockieren oder die ATP-Bindungsstelle des Rezeptors stören und so die Autophosphorylierung verhindern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | ¥2234.00 ¥3486.00 | 6 | |
AZD4547 zielt speziell auf FGFR-Kinasen ab und könnte die Bek-Expression durch Blockierung seiner nachgeschalteten Signalwege herunterregulieren. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | ¥2437.00 ¥2843.00 ¥6702.00 ¥11384.00 | 4 | |
BGJ398 ist ein Pan-FGFR-Inhibitor. Er kann auf Bek abzielen und seine Signalübertragung unterbrechen, was möglicherweise zu einer verringerten Bek-Expression führt. | ||||||
AG-1296 | 146535-11-7 | sc-200631 sc-200631A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥5370.00 | 6 | |
AG-1296 wirkt als selektiver Inhibitor spezifischer Signalwege und weist einzigartige Wechselwirkungen mit wichtigen Proteindomänen auf. Seine Struktur begünstigt Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die den Bindungskomplex stabilisieren. Die Verbindung zeigt einen bemerkenswerten Einfluss auf nachgeschaltete zelluläre Reaktionen, indem sie die Aktivität der assoziierten Kinasen moduliert. Kinetische Studien zeigen eine schnelle Assoziationsrate, was sein Potenzial für eine wirksame Modulation von Signalwegen in verschiedenen biologischen Kontexten unterstreicht. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3622.00 | 2 | |
BIBF1120 ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der unter anderem FGFRs ins Visier nimmt. Er könnte BAK herunterregulieren, indem er seine Aktivität hemmt. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | ¥1557.00 | ||
Erdafitinib hemmt spezifisch FGFR-Kinasen und könnte die Expression von Bek verringern, indem es auf dessen Aktivität abzielt. | ||||||
Debio-1347 | 1265229-25-1 | sc-507386 | 10 mg | ¥3655.00 | ||
Debio-1347 hemmt selektiv FGFRs, was zu einem Rückgang der Bek-Expression führen könnte, indem es dessen Aktivität hemmt. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥11090.00 | 2 | |
AP 24534 ist zwar in erster Linie ein BCR-ABL-Inhibitor, zielt aber auch auf FGFRs ab und kann die Bek-Expression durch Blockierung der Signalübertragung verringern. | ||||||