Zu den chemischen Inhibitoren von BC089597 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität des Proteins über verschiedene Mechanismen beeinflussen können. Palbociclib, ein selektiver Inhibitor von CDK4 und CDK6, kann zu einer verringerten Aktivität von BC089597 führen, indem er den Zellzyklus in der G1-Phase anhält. Dies deutet darauf hin, dass die Aktivität von BC089597 mit der durch diese Kinasen regulierten Zellzyklusprogression verbunden ist. In ähnlicher Weise können Trametinib und Cobimetinib, beides MEK-Inhibitoren, die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK im MAPK-Signalweg behindern, was möglicherweise zu einer Verringerung der Aktivität von BC089597 führt, wenn es Teil dieser Signalkaskade ist. Crizotinib, das auf ALK und ROS1 abzielt, kann ebenfalls die Aktivität von BC089597 verringern, indem es die Kinasen hemmt, die möglicherweise stromaufwärts des Proteins wirken.
Darüber hinaus kann Olaparib, ein PARP-Inhibitor, zu einer funktionellen Beeinträchtigung von BC089597 führen, wenn es an DNA-Reparaturwegen beteiligt ist, was auf eine Rolle von BC089597 bei der Aufrechterhaltung der genomischen Integrität hindeutet. Die Hemmung des EGFR durch Erlotinib kann die Aktivität von BC089597 verringern, wenn es in das EGFR-Signalnetzwerk eingebunden ist, während Venetoclax, ein BCL-2-Inhibitor, BC089597 beeinträchtigen kann, wenn es mit den durch BCL-2 vermittelten Zellüberlebenswegen verbunden ist. Die Rolle von Dasatinib als Hemmstoff von Kinasen der Src-Familie und ABL legt nahe, dass die Aktivität von BC089597 durch Hemmung von Kinasen dieser Familien verringert werden kann. Bortezomib kann durch Hemmung des Proteasoms zu einer Anhäufung fehlgefalteter BC089597-Proteine führen, was darauf hindeutet, dass die richtige Faltung und der Abbau für die Aktivität von BC089597 entscheidend sind. Schließlich können Sorafenib und Sunitinib, die mehrere Kinasen wie RAF, VEGFR und PDGFR hemmen, die Aktivität von BC089597 hemmen, indem sie auf Signalwege abzielen, an denen diese Kinasen beteiligt sind, während die Hemmung von EGFR und HER2 durch Lapatinib auf einen ähnlichen Wirkmechanismus bei BC089597 hindeutet, wenn es stromabwärts von diesen Rezeptoren wirkt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3622.00 | ||
Palbociclib ist ein selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen CDK4 und CDK6. BC089597 ist an der Zellzyklusregulation beteiligt, und die Hemmung von CDK4/6 durch Palbociclib könnte zu einer verminderten Aktivität von BC089597 durch einen Stillstand des Zellzyklus in der G1-Phase führen. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2369.00 ¥3441.00 ¥5585.00 | 10 | |
Olaparib ist ein PARP-Inhibitor. Da PARP an der DNA-Reparatur beteiligt ist, kann seine Hemmung zu synthetischer Letalität in Zellen mit BRCA-Mutationen führen. Wenn BC089597 an DNA-Reparaturwegen beteiligt ist, könnte die Hemmung von PARP durch Olaparib zu einer Funktionsbeeinträchtigung von BC089597 führen. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1286.00 ¥1873.00 ¥10684.00 | 19 | |
Trametinib ist ein MEK-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK verhindert, das im MAPK-Signalweg stromabwärts liegt. Die Hemmung der MEK/ERK-Signalübertragung durch Trametinib könnte zu einer funktionellen Hemmung von BC089597 führen, wenn es Teil dieser Signalkaskade ist. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von EGFR könnte Erlotinib die Aktivität von BC089597 reduzieren, wenn das Protein Teil des EGFR-Signalnetzwerks ist, das die Zellproliferation und das Überleben reguliert. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | ¥1331.00 ¥3802.00 ¥5867.00 ¥9387.00 ¥18412.00 | 10 | |
Venetoclax ist ein BCL-2-Inhibitor. Durch die Hemmung von BCL-2, einem anti-apoptotischen Protein, kann Venetoclax zum apoptotischen Zelltod führen. Wenn BC089597 das Überleben von Zellen über den BCL-2-Signalweg fördert, würde seine Aktivität durch Venetoclax funktionell gehemmt werden. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Src-Kinase- und ABL-Hemmer. Wenn BC089597 stromabwärts von Src- oder ABL-Kinasen aktiv ist, könnte die Hemmung dieser Kinasen durch Dasatinib zu einer verminderten BC089597-Aktivität führen, indem die Aktivierung durch Phosphorylierung verhindert wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Wenn BC089597 durch proteasomalen Abbau reguliert wird, könnte die Hemmung des Proteasoms durch Bortezomib zur Anhäufung von fehlgefalteten BC089597-Proteinen führen und dadurch seine funktionelle Aktivität hemmen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein RAF-Inhibitor, der auch auf VEGFR und PDGFR abzielt. Wenn BC089597 Teil des RAF/MEK/ERK-Signalwegs ist, könnte die Hemmung von RAF durch Sorafenib zu einer funktionellen Hemmung von BC089597 führen, indem die Signalkaskade blockiert wird. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Inhibitor mehrerer Rezeptortyrosinkinasen, darunter VEGFR und PDGFR. Wenn BC089597 an Signalwegen beteiligt ist, die diesen Kinasen nachgeschaltet sind, könnte Sunitinib die funktionelle Aktivität von BC089597 hemmen, indem es diese Signalwege hemmt. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf EGFR und HER2 abzielt. Wenn BC089597 stromabwärts von EGFR oder HER2 wirkt, könnte die Hemmung dieser Rezeptoren durch Lapatinib zu einer funktionellen Hemmung von BC089597 führen, indem die Signalübertragung über diese Wege behindert wird. | ||||||