BC014805 Inhibitoren

Gängige BC014805 Inhibitors sind unter underem Quinidine CAS 56-54-2, Corticosterone CAS 50-22-6, Verapamil CAS 52-53-9, Amiloride CAS 2609-46-3 und Cimetidine CAS 51481-61-9.

Chemische Inhibitoren des Mitglieds der Solute-Carrier-Familie 22, 26, können den Transportmechanismus, den dieses Protein vermittelt, wirksam blockieren. Chinidin, ein bekannter Inhibitor verschiedener organischer Kationentransporter, konkurriert direkt mit den Substraten von Solute-Carrier-Familie 22 Mitglied 26, was zu einer Hemmung seiner Transportfunktion führt. In ähnlicher Weise kann Corticosteron durch seine kompetitive Bindung an den Transporter die Aktivität des Proteins hemmen, was darauf hindeutet, dass es die Substratbindungsstelle des Carriers blockieren kann. Verapamil wird zwar klassischerweise als Kalziumkanalblocker eingestuft, zeigt aber auch eine hemmende Wirkung auf das Mitglied 26 der Solute Carrier Familie 22, indem es den Transportweg direkt blockiert. Diese Wirkung ist nicht nur bei Verapamil zu beobachten, denn auch Amilorid hemmt den Transporter, indem es mit dem Kationentransportmechanismus interagiert und diesen blockiert.

Darüber hinaus weisen eine Reihe anderer Verbindungen, darunter Cimetidin und Tetraethylammonium, einen ähnlichen Hemmungsmodus auf. Cimetidin bindet an das Mitglied 26 der Solute-Carrier-Familie 22 und verhindert so den Zugang organischer Kationen zum Transportmechanismus, während Tetraethylammonium durch kompetitive Hemmung als Standardinhibitor für Kationentransporter, einschließlich des Mitglieds 26 der Solute-Carrier-Familie 22, dient. Pyrilamin und Nikotin wirken ebenfalls durch kompetitive Hemmung, was darauf hindeutet, dass sie an dieselbe Stelle wie die natürlichen Substrate des Transporters binden können. Procainamid folgt diesem Trend, indem es um die Bindungsstellen konkurriert, was zu einer Hemmung der Funktion des Proteins führt. Trimethoprim, obwohl in erster Linie ein antibakterielles Mittel, hemmt den Transporter durch einen ähnlichen Mechanismus. Levomepromazin kann das Protein hemmen, indem es den Transportkanal blockiert, und Diphenhydramin hemmt das Mitglied der Solute-Carrier-Familie 22, indem es direkt mit endogenen Substraten um die Transportstellen konkurriert. Zusammengenommen zeigen diese Chemikalien die Fähigkeit, das Mitglied der Solute-Carrier-Familie 22 durch direkte Bindung und Blockierung des Transports organischer Kationen zu hemmen, und veranschaulichen so verschiedene chemische Wechselwirkungen, die zur funktionellen Hemmung dieses Proteins führen.