Axin Inhibitoren

Gängige Axin Inhibitors sind unter underem XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, NSC 668036 CAS 144678-63-7, CCT036477 CAS 305372-78-5 und G007-LK CAS 1380672-07-0.

Axin-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die in erster Linie auf eine wichtige Komponente des Wnt-Signalwegs, das Axin, abzielen. Der Wnt-Signalweg spielt eine grundlegende Rolle bei der Embryonalentwicklung, der Gewebehomöostase und verschiedenen zellulären Prozessen in erwachsenen Organismen. Axin ist ein Gerüstprotein, das als negativer Regulator in diesem Signalweg fungiert, indem es den Abbau von β-Catenin, einem wichtigen Transkriptions-Koaktivator, erleichtert. In Abwesenheit von Wnt-Signalen bildet Axin zusammen mit anderen Proteinen wie APC (Adenomatous Polyposis Coli), GSK-3β (Glycogen Synthase Kinase 3β) und CK1 (Casein Kinase 1) einen Komplex, der die Phosphorylierung von β-Catenin fördert und es für den proteasomalen Abbau markiert. Wenn jedoch Wnt-Liganden an ihre Rezeptoren auf der Zelloberfläche binden, wird eine Reihe von Ereignissen ausgelöst, die zur Hemmung des β-Catenin-Abbaus führen, was letztlich zu seiner Akkumulation im Zellkern und zur Aktivierung von Zielgenen führt. Axin-Inhibitoren stören, wie der Name schon sagt, die Funktion von Axin in diesem Zusammenhang, was zur Stabilisierung und Akkumulation von β-Catenin führt und damit die Wnt-Signalgebung beeinflusst.

Diese Inhibitoren interagieren typischerweise mit Axin oder seinen assoziierten Proteinen und stören die Bildung des Axin-haltigen Abbaukomplexes. Auf diese Weise verhindern sie die Phosphorylierung und den anschließenden Abbau von β-Catenin, so dass es in den Zellkern wandern und die Genexpression modulieren kann. Infolgedessen haben Axin-Inhibitoren aufgrund ihres Potenzials, den Wnt-Signalweg zu modulieren, der bei verschiedenen Entwicklungsprozessen und Krankheiten wie Krebs eine Rolle spielt, großes Interesse in der Molekularbiologie und der Arzneimittelforschung geweckt. Forscher erforschen kontinuierlich die Mechanismen von Axin-Inhibitoren und ihre Auswirkungen auf die Wnt-Signalübertragung, um ihre potenziellen Anwendungsmöglichkeiten besser zu verstehen.