Atlastin-3 Inhibitoren

Gängige Atlastin-3 Inhibitors sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, Quercetin CAS 117-39-5, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 und Spironolactone CAS 52-01-7.

Atlastin-3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität von Atlastin-3, einem Mitglied der Dynamin-Superfamilie der GTPasen, stören sollen. Atlastin-3 spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des endoplasmatischen Retikulums (ER), indem es Membranfusionsereignisse vermittelt. Es hilft bei der Bildung und Aufrechterhaltung der verzweigten röhrenförmigen Struktur des ER, die für den ordnungsgemäßen intrazellulären Transport, die Lipidsynthese und die Kalziumspeicherung von entscheidender Bedeutung ist. Die GTPase-Aktivität von Atlastin-3 ermöglicht es ihm, GTP zu binden und zu hydrolysieren, wodurch die für die Membranfusion und die dynamische Umformung des ER erforderliche Energie bereitgestellt wird. Jede Funktionsstörung kann zu einer Störung der ER-Morphologie führen, was sich auf mehrere zelluläre Prozesse auswirken kann. Inhibitoren von Atlastin-3 wirken, indem sie auf seine GTPase-Aktivität abzielen, häufig durch Blockieren der GTP-Bindungsdomäne oder Verhindern der GTP-Hydrolyse, die für seine Membranfusionsfunktion unerlässlich sind. Diese Inhibitoren können so konzipiert werden, dass sie selektiv an das aktive Zentrum von Atlastin-3 binden oder die Fähigkeit des Proteins stören, die notwendigen Konformationsänderungen zu durchlaufen, die für die Membranbindung und -fusion erforderlich sind. Die Entwicklung von Atlastin-3-Inhibitoren erfordert ein detailliertes Verständnis der Proteinstruktur, insbesondere der GTPase-Domäne, wobei Techniken wie Kristallographie und Molekulardynamiksimulationen eingesetzt werden, um die Schlüsselregionen zu kartieren, die an seiner Funktion beteiligt sind. Forscher nutzen strukturbasiertes Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening-Methoden, um Moleküle zu identifizieren, die die Atlastin-3-Aktivität wirksam und spezifisch hemmen können, mit dem Ziel, seine Rolle bei der Aufrechterhaltung der ER-Morphologie und der damit verbundenen zellulären Prozesse zu modulieren.