Arylsulfatase D Inhibitoren

Gängige Arylsulfatase D Inhibitors sind unter underem Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7, Sodium chlorate CAS 7775-09-9, Sodium nitrite CAS 7632-00-0, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6 und Hydroxylamine solution CAS 7803-49-8.

Arylsulfatase-D-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die mit dem Enzym interagieren und seine funktionelle Aktivität durch verschiedene biochemische Mechanismen verringern. Einige Inhibitoren erreichen dies, indem sie direkt mit dem natürlichen Substrat um die aktive Stelle des Enzyms konkurrieren; ihre strukturelle Nachahmung der Zusammensetzung des natürlichen Substrats macht sie zu wirksamen kompetitiven Inhibitoren, so dass sie die Fähigkeit des Enzyms, die Hydrolyse von Sulfaten zu katalysieren, direkt verringern. Andere binden sich nicht kompetitiv an das aktive Zentrum des Enzyms und lagern sich an Regionen des Enzyms an, die vom katalytischen Zentrum getrennt sind, was zu Konformationsänderungen führt, die die Aktivität des Enzyms verringern. Diese Inhibitoren sorgen dafür, dass die Aktivität des Enzyms auch bei Vorhandensein von reichlich natürlichem Substrat deutlich reduziert wird.

Weitere Moleküle üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie mit wichtigen funktionellen Gruppen oder Cofaktoren der Arylsulfatase D interagieren. Einige bilden kovalente Modifikationen mit Resten des aktiven Zentrums, was zu einer irreversiblen Hemmung und einer anhaltenden Abnahme der Enzymaktivität führt. Andere chelatieren Metallionen-Cofaktoren, die für die katalytische Wirkung des Enzyms wesentlich sind, und behindern so indirekt seine Funktion. Es gibt auch Inhibitoren, die die Oxidation bestimmter Aminosäurereste induzieren oder die Vernetzung innerhalb des Enzyms fördern, was zu strukturellen Veränderungen führt, die der Funktion des Enzyms abträglich sind.