ARHGAP11B Inhibitoren

Gängige ARHGAP11B Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, Fasudil, Monohydrochloride Salt CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 und H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1.

ARHGAP11B-Inhibitoren sind in erster Linie auf die Störung des Rho-GTPase-Signalweges ausgerichtet. Ihre Wirkung beruht auf der engen Verbindung von ARHGAP11B mit diesem speziellen Signalweg, wo es als GTPase-aktivierendes Protein fungiert. So sind beispielsweise Verbindungen wie Y-27632 und Fasudil ROCK-Inhibitoren. Sie modulieren die Rho-assoziierten Kinasewege, die untrennbar mit der Funktionalität von ARHGAP11B verbunden sind.

Eine andere Gruppe dieser Verbindungen, wie NSC 23766 und EHT 1864, zielt direkt auf die GTPasen oder ihre Bindungspartner ab. NSC 23766 zum Beispiel hindert Rac1 daran, sich an Rho-GDP-Dissoziationsinhibitoren (Rho GDIs) zu binden. Diese spezifische Wirkung beeinträchtigt die Aktivität der Rho-GTPase, die von ARHGAP11B moduliert werden kann. Eine ähnliche Strategie wird mit EHT 1864 verfolgt, das die kleinen GTPasen der Rac-Familie hemmt. Auf breiterer Ebene beeinflussen Substanzen wie Statine (z. B. Lovastatin) den Rho-GTPase-Weg, indem sie die Prenylierung von Rho-Proteinen verhindern. Prenylierung ist eine posttranslationale Modifikation, die für die korrekte Lokalisierung und Funktion dieser Proteine notwendig ist. Durch Hemmung dieser Modifikation kann die Signalaktivität von Rho-GTPasen gestört werden.