ARF7 Inhibitoren
Gängige ARF7 Inhibitors sind unter underem Brefeldin A CAS 20350-15-6, Golgicide A CAS 1005036-73-6, SecinH3 CAS 853625-60-2, 4E1RCat CAS 328998-25-0 und Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2.
ARF7-Inhibitoren sind chemische Substanzen, die die funktionelle Aktivität von ARF7 abschwächen sollen, indem sie auf verschiedene Signalmechanismen und zelluläre Pfade einwirken, mit denen ARF7 eng verbunden ist. Brefeldin A beispielsweise übt seine hemmende Wirkung aus, indem es an ARF-GEFs bindet und dadurch die Aktivierung von ARF7 verhindert, das für vesikuläre Transportprozesse von zentraler Bedeutung ist. Golgizid A erzielt ein ähnliches Ergebnis, indem es selektiv auf GBF1 abzielt, ein GEF mit potenziellen Auswirkungen auf die Aktivität von ARF7, was zu einer Unterbrechung des Golgi-Apparats und der Rolle von ARF7 beim Golgi-abhängigen Transport führt. SecinH3 und QS11 folgen in der Geschichte der Hemmung, wobei SecinH3 die GEFs von ARF7 behindert und das endozytische Recycling, an dem ARF7 beteiligt ist, beeinträchtigt, und QS11 die Wnt/β-Catenin-Signalisierung behindert und folglich die ARF7-vermittelte Zellmigration und -invasion durch Hemmung von ARNO beeinflusst.
Die Modulation der ARF7-Aktivität erstreckt sich auch auf Verbindungen wie S107 und 4E1RCat, die auf die Sec7-Domäne abzielen und folglich den GDP-GTP-Austausch auf ARF7 behindern und den Einfluss von ARF7 auf die Zytoskelettdynamik und den Vesikeltransport abschwächen. AG1478 ist zwar ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, wirkt sich aber indirekt auf ARF7 aus, indem es stromaufwärts gelegene EGFR-Signale blockiert, die ARF-GEFs aktivieren können, und so möglicherweise die Aktivierung von ARF7 verringert. Ergänzend dazu vermindern Sorafenib, Fluvastatin und Vismodegib jeweils indirekt die Funktion von ARF7, indem sie die Cdc42-GTPase, die Rho-GTPase bzw. die Phospholipase D hemmen, die allesamt Elemente von Signalwegen sind, die den regulatorischen Einfluss von ARF7 auf das Zytoskelett und den Vesikeltransport beeinflussen. Dynasore und EPZ005687 vervollständigen die Liste, indem sie auf Dynamin und die Clathrin-vermittelte Endozytose abzielen, die beide entscheidend für endozytische Wege sind, bei denen ARF7 eine Schlüsselrolle spielt, und so eine umfassende Herunterregulierung der zellulären Rolle von ARF7 sicherstellen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A ist ein Inhibitor von ADP-Ribosylierungsfaktor (ARF)-Proteinen, einschließlich ARF7, indem es die Aktivierung von ARF-Proteinen blockiert. Dies geschieht durch die Hemmung von Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs), was zur Inaktivierung von ARF7 und zur anschließenden Hemmung von ARF7-vermittelten Transportprozessen führt. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | ¥2155.00 ¥7706.00 | 11 | |
Golgizid A hemmt spezifisch den Golgi-BFA-Resistenzfaktor 1 (GBF1), einen GEF für ARF1 und möglicherweise ARF7, was zu einer Störung der Golgi-Struktur und -Funktion führt und dadurch die Rolle von ARF7 beim Golgi-abhängigen Transport verringert. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3136.00 | 6 | |
SecinH3 ist ein Cytohesin-Inhibitor, der die Aktivierung von ARF6 und möglicherweise auch von ARF7 beeinträchtigt, indem er ihre GEFs hemmt, was zu einem reduzierten ARF7-vermittelten endozytischen Recycling führt. | ||||||
4E1RCat | 328998-25-0 | sc-361085 sc-361085A | 10 mg 50 mg | ¥2177.00 ¥9172.00 | ||
4E1RCat ist ein niedermolekularer Inhibitor der Sec7-Domänen von ARF-GEFs, der wahrscheinlich auch Auswirkungen auf ARF7 hat. Er stört die Bildung des Golgi-Apparats und der vesikulären Transportwege und verringert dadurch die Rolle von ARF7 in diesen Prozessen. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4750.00 | 16 | |
AG1478 ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der ARF7 indirekt beeinflusst, indem er die EGFR-Signalübertragung hemmt, von der bekannt ist, dass sie mit ARF-GEFs interagiert, und daher zu einer verminderten ARF7-Aktivität führen könnte, indem er die vorgelagerten Aktivierungssignale begrenzt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der Cdc42-GTPase, der indirekt die ARF7-abhängige Organisation des Aktin-Zytoskeletts und den vesikulären Transport beeinflussen kann, indem er nachgeschaltete Signalwege verändert, an denen ARF7 beteiligt ist. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | ¥2821.00 | ||
Fluvastatin ist ein selektiver Inhibitor der Rho-GTPasen, der indirekt die Aktivität von ARF7 verringert, indem er das Aktin-Zytoskelett und die Zellmigrationsprozesse beeinflusst, die bekanntermaßen von ARF7 beeinflusst werden. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥1783.00 | 1 | |
Vismodegib ist ein Phospholipase-D-Inhibitor, der möglicherweise die Aktivität von ARF7 verringern kann, indem er die Produktion von Phosphatidsäure hemmt, die für den ARF-vermittelten Vesikeltransport unerlässlich ist. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥1004.00 | 44 | |
Dynasore ist ein GTPase-Inhibitor, der auf Dynamin abzielt, was indirekt zu einer verminderten Funktion von ARF7 führen kann, indem er endozytische Pfade hemmt, an denen ARF7 beteiligt ist. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | ¥4287.00 | ||
EPZ005687 ist ein Inhibitor der Clathrin-vermittelten Endozytose, der indirekt die ARF7-Aktivität reduzieren kann, indem er einen Schlüsselweg blockiert, auf dem ARF7 funktioniert, und so seine Rolle beim intrazellulären Transport verringert. | ||||||