apoB48R Inhibitoren

Gängige apoB48R Inhibitors sind unter underem Ezetimibe CAS 163222-33-1, Atorvastatin CAS 134523-00-5, Fenofibrate CAS 49562-28-9, Gemfibrozil CAS 25812-30-0 und CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6.

apoB48R-Inhibitoren drehen sich überwiegend um das zentrale Thema des Lipidstoffwechsels, was die entscheidende Rolle von apoB48R bei der Aufnahme von Chylomikronenresten widerspiegelt. Die direkte Hemmung von apoB48R ist vielleicht nicht die primäre Wirkung der meisten dieser Wirkstoffe, aber ihr Einfluss auf lipidbezogene Stoffwechselwege kann Auswirkungen auf die Funktion des Proteins haben. Die Hauptwirkung von Ezetimib beispielsweise besteht in der Blockierung von NPC1L1, wodurch die Cholesterinaufnahme im Darm verringert wird. Diese Verringerung kann wiederum potenziell die Funktion von apoB48R beeinflussen. In ähnlicher Weise hat der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer Atorvastatin durch die Verringerung der Cholesterinsynthese in der Leber eine kaskadenartige Wirkung auf verschiedene mit Lipiden zusammenhängende Stoffwechselwege, die möglicherweise die Rolle von apoB48R beeinflussen.

Wirkstoffe wie Fenofibrat und Gemfibrozil wirken über die Aktivierung von PPARα und modulieren so den Lipidstoffwechsel auf breiterer Ebene. Über einen etwas anderen Mechanismus wirken Wirkstoffe wie Cholestyramin und Colesevelam als Gallensäuresequestratoren, die die Rückresorption von Cholesterin im Darm beeinträchtigen, was indirekt die Funktion von apoB48R beeinflussen kann.