APC2 Inhibitoren

Gängige APC2 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7 und MLN 4924 CAS 905579-51-3.

APC2-Inhibitoren, auch bekannt als Anaphase-Promoting Complex 2-Inhibitoren, gehören zu einer Klasse von Wirkstoffen, die eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Zellzyklusprogression und der Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität spielen. Diese Inhibitoren zielen auf eine Schlüsselkomponente des Ubiquitin-Proteasom-Systems, den Anaphase-Promoting Complex 2 (APC2), ab, der für die Steuerung des Abbaus spezifischer Proteine zu bestimmten Zeitpunkten im Zellzyklus verantwortlich ist. APC2 ist eine E3-Ubiquitin-Ligase mit mehreren Untereinheiten, die vor allem während der Mitose und der G1-Phase für den geordneten Ablauf des Zellzyklus zuständig ist. Sie markiert die Zielproteine mit Ubiquitinmolekülen, um sie für den Abbau durch das Proteasom zu kennzeichnen, und stellt so sicher, dass die Zellen den Zellzyklus in einer stark regulierten Weise durchlaufen.

APC2-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivität des APC2-Komplexes beeinträchtigen und ihn daran hindern, seine Zielproteine zu erkennen und zu ubiquitinieren. Diese Verbindungen binden in der Regel an bestimmte Stellen des APC2-Proteins, wodurch seine Funktion gestört wird und es zur Anhäufung kritischer Zellzyklusregulatoren kommt. Die Hemmung der APC2-Aktivität kann tief greifende Auswirkungen auf die Regulierung des Zellzyklus haben und sich letztlich auf die Zellproliferation, die Differenzierung und die Bestimmung des Zellschicksals auswirken. Forscher und Wissenschaftler, die den Zellzyklus und damit zusammenhängende zelluläre Prozesse untersuchen, setzen APC2-Inhibitoren häufig als wertvolle Hilfsmittel für ihre Untersuchungen ein.