APC10 Inhibitoren

Gängige APC10 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7 und Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4.

APC10-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf APC10 abzielen und dessen Funktion hemmen. APC10 ist eine Kernuntereinheit des Anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C), eines E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes mit mehreren Untereinheiten. APC10 spielt eine entscheidende Rolle bei der Erkennung und Bindung von Substraten, die während des Zellzyklus, insbesondere beim Übergang von der Metaphase zur Anaphase, ubiquitiniert und abgebaut werden müssen. Dieser Prozess ist für den ordnungsgemäßen Ablauf des Zellzyklus unerlässlich, da APC/C die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau wichtiger regulatorischer Proteine wie Cycline und Securine vermittelt und so sicherstellt, dass die Zellteilung kontrolliert und geordnet abläuft. APC10-Inhibitoren stören diesen Erkennungs- und Bindungsprozess und beeinträchtigen dadurch die Funktion des APC/C-Komplexes. Chemisch gesehen sind APC10-Inhibitoren so konzipiert, dass sie die Interaktion zwischen APC10 und seinen Substrat-Bindungspartnern blockieren oder seine Rolle in der Gesamtfunktion des APC/C-Komplexes stören. Diese Inhibitoren können sich direkt an die Substraterkennungsstelle von APC10 binden und so die Bindung von Proteinen verhindern, die für die Ubiquitinierung vorgesehen sind, oder sie können die Konformation von APC10 verändern, wodurch es seine normale Rolle bei der Substratverarbeitung nicht mehr wahrnehmen kann. Die Entwicklung von APC10-Inhibitoren umfasst häufig strukturbasiertes Wirkstoffdesign, molekulare Docking-Studien und die Analyse der Struktur-Wirkungs-Beziehung (SAR), um Verbindungen mit hoher Spezifität und Wirksamkeit zu identifizieren. Durch die Hemmung von APC10 können Forscher die komplizierten Mechanismen untersuchen, die den Zellzyklus und die regulatorischen Prozesse beim Proteinabbau durch das Ubiquitin-Proteasom-System steuern. Diese Inhibitoren sind wertvolle Hilfsmittel zur Erforschung der dynamischen Rolle von APC10 bei der Zellproliferation, -teilung und der Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität.