AMPA 2 Inhibitoren

Gängige AMPA 2 Inhibitors sind unter underem Topiramate CAS 97240-79-4 und Ifenprodil hemitartrate CAS 23210-58-4.

Chemische Inhibitoren von AMPA 2 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise auf die Funktionalität des Rezeptors abzielen. NBQX ist ein kompetitiver Antagonist, der sich direkt an die Glutamat-Bindungsstelle des AMPA-2-Rezeptors bindet, was zu einer Hemmung der erregenden Signale führt, die ansonsten durch die Wirkung von Glutamat auf den Rezeptor vermittelt werden. Eine andere Verbindung, GYKI 52466, wirkt als nichtkompetitiver Antagonist, der die Ionenkanaleigenschaften des Rezeptors verändert und so den Ionenfluss und die anschließende neuronale Erregung hemmt. Perampanel selektiert ebenfalls auf AMPA-2-Rezeptoren, allerdings durch Bindung an eine allosterische Stelle, die die Öffnung des Ionenkanals verhindert und die erregende Neurotransmission reduziert. IEM-1460 zielt spezifisch auf kalziumdurchlässige AMPA-2-Rezeptoren ab, blockiert sie und hemmt folglich die erregende synaptische Übertragung.

Tezampanel und Becampanel wirken durch kompetitive Antagonisierung der Glutamat-Erkennungsstelle an AMPA-2-Rezeptoren und hemmen so die Rezeptoraktivierung und die darauf folgende erregende Neurotransmission. CFM-2 und ZK200775 binden beide an allosterische Modulationsstellen auf AMPA-2-Rezeptoren und hemmen die ionotrope Aktivität des Rezeptors, wodurch die normalerweise übertragenen erregenden Signale zum Schweigen gebracht werden. Topiramat wirkt sich indirekt auf AMPA-2-Rezeptor-vermittelte Reaktionen aus, indem es die Zusammensetzung der Rezeptoruntereinheiten moduliert, was die Ionenkanaleigenschaften beeinflusst und die erregende Neurotransmission hemmt. Talampanel und Selurampanel verhindern, ähnlich wie Tezampanel und Becampanel, die Aktivierung von AMPA-2-Rezeptoren durch Glutamat, indem sie die Glutamat-Bindungsstelle antagonisieren und dadurch die Aktivität des Rezeptors hemmen. Schließlich kann Ifenprodil, obwohl es in erster Linie ein Modulator von NMDA-Rezeptoren ist, AMPA-2-Rezeptoren hemmen, wenn diese mit spezifischen Untereinheiten assoziiert sind, was zu einer Verringerung der durch diese Rezeptoren ermöglichten erregenden Neurotransmission führt.