α-protein kinase 1 Inhibitoren
Gängige α-protein kinase 1 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
α-Proteinkinase-1-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die auf verschiedene Signalwege und Kinasen abzielen, um die Aktivität der α-Proteinkinase 1 indirekt zu modulieren. LY294002 und Wortmannin, beides potente PI3K-Inhibitoren, drosseln den PI3K/AKT-Signalweg, was zu einer geringeren Aktivierung nachgeschalteter Ziele wie der α-Proteinkinase 1 führt. In ähnlicher Weise wirkt Triciribin spezifisch auf AKT, wodurch die PI3K/AKT/mTOR-Signalkaskade, die für die Regulierung der α-Proteinkinase 1 entscheidend ist, weiter behindert wird. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin ist ein weiterer Weg, über den die Aktivität der α-Proteinkinase 1 unterdrückt werden kann, was zeigt, dass diese Signalwege miteinander verbunden sind. Erlotinib und Sorafenib, die auf den EGFR bzw. mehrere Tyrosin-Proteinkinasen, einschließlich VEGFR und PDGFR, abzielen, können die Aktivität der α-Proteinkinase 1 indirekt beeinflussen, indem sie stromaufwärts gelegene Signalereignisse und deren Überschneidungen mit Signalwegen, die die α-Proteinkinase 1 regulieren, verändern.
Darüber hinaus zielen Wirkstoffe wie PD98059 und U0126 auf den MAPK/ERK-Signalweg ab, eine wichtige Signaltransduktionskaskade, die verschiedene zelluläre Prozesse moduliert, darunter möglicherweise auch die Aktivität der α-Proteinkinase 1. Indem sie die Aktivierung von MEK1/2 verhindern, behindern diese Inhibitoren die ERK-vermittelten Phosphorylierungsvorgänge, die für die Funktion der α-Proteinkinase 1 wesentlich sein könnten. SB203580 und SP600125 erweitern das Spektrum der anvisierten Signalwege, indem sie die p38-MAP-Kinase bzw. JNK hemmen und damit möglicherweise die Aktivität der α-Proteinkinase 1 über alternative Stress- und Zytokinreaktionswege beeinflussen. Tyrosinkinase-Inhibitoren wie Imatinib und Dasatinib bieten ein breiteres Hemmungsspektrum, indem sie auf Kinasen der BCR-ABL-, c-KIT-, PDGFR- und SRC-Familie abzielen, was die Aktivität der α-Proteinkinase 1 indirekt über ihre jeweiligen Signaltransduktionswege abschwächen könnte. Durch die kollektive Hemmung, die diese Verbindungen auf mehrere Signalwege ausüben, kann die funktionelle Aktivität der α-Proteinkinase 1 strategisch verringert werden, was die Komplexität und Anpassungsfähigkeit zellulärer Signalnetzwerke zeigt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Als potenter Inhibitor von PI3K blockiert LY294002 den PI3K/AKT-Signalweg. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann die Phosphorylierung und Aktivierung der α-Proteinkinase 1, die für ihre Aktivierung auf das PI3K-Signal angewiesen sein kann, reduziert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch mTOR (mammalian target of rapamycin), eine nachgeschaltete Komponente des PI3K/AKT-Signalwegs. Die Hemmung von mTOR könnte zu einer Verringerung der Aktivität von α-Proteinkinase 1 führen, da mTOR-vermittelte Signalereignisse unterdrückt werden, die α-Proteinkinase 1 aktivieren können. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Als spezifischer Inhibitor von MEK1/2 blockiert PD98059 den MAPK/ERK-Signalweg. Durch die Hemmung dieses Signalwegs können die potenziellen nachgeschalteten Effekte auf die Aktivität der α-Proteinkinase 1, die durch ERK-vermittelte Phosphorylierungsereignisse reguliert werden könnte, indirekt gehemmt werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Diese Verbindung hemmt die p38-MAP-Kinase, die an zellulären Reaktionen auf Zytokine und Stress beteiligt ist. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann Signalkaskaden verändern, die möglicherweise die Aktivität der α-Proteinkinase 1 beeinflussen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, Wortmannin, verhindert ebenfalls die AKT-Aktivierung. Dadurch kann er indirekt die Aktivität der α-Proteinkinase 1 hemmen, wenn deren Aktivierung vom PI3K/AKT-Signalweg abhängt. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der indirekt die Aktivität der α-Proteinkinase 1 beeinflussen könnte, indem er EGFR-Signalwege hemmt, die möglicherweise mit den Signalwegen, die die α-Proteinkinase 1 regulieren, in Wechselwirkung treten. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
Als MEK1/2-Inhibitor verhindert U0126 die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs. Dies kann zum Rückgang der Aktivität der α-Proteinkinase 1 beitragen, wenn diese durch die nachgeschaltete ERK-Signalgebung reguliert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125, ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminale Kinase), könnte die Aktivität der α-Proteinkinase 1 beeinflussen, indem es JNK-abhängige Signalwege moduliert, die sich mit den Regulationsmechanismen der α-Proteinkinase 1 überschneiden könnten. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib zielt auf mehrere Tyrosin-Proteinkinasen wie VEGFR und PDGFR ab und kann durch die Hemmung dieser Rezeptoren möglicherweise Signalwege beeinflussen, die die Aktivität der α-Proteinkinase 1 modulieren. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der hauptsächlich auf BCR-ABL, c-KIT und PDGFR abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann es indirekt die α-Proteinkinase 1 über Signaltransduktionswege beeinflussen, die sich mit ihrer Regulation überschneiden. | ||||||