α-Adaptin-Inhibitoren gehören zu einer Nischenklasse von Molekülen, die auf das Protein α-Adaptin abzielen, eine zentrale Komponente des Adaptorprotein-Komplexes AP-2. AP-2 ist ein integraler Bestandteil des Endozytoseprozesses, eines Mechanismus, durch den Zellen Moleküle aus ihrer äußeren Umgebung aufnehmen, indem sie sie in Vesikeln verschlingen. Dieser Prozess ist von entscheidender Bedeutung für zahlreiche zelluläre Funktionen, von der Nährstoffaufnahme bis zur Signalregulation. α-Adaptin spielt eine Rolle bei der Verbindung der Membran mit dem Clathrin-Gitter während der Clathrin-vermittelten Endozytose und fungiert als Dreh- und Angelpunkt für eine effiziente Vesikelbildung.
Die Architektur von α-Adaptin mit seinen vielfältigen Domänen macht es zu einem bevorzugten Ziel für Inhibitoren. Diese Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie spezifisch an die aktiven oder Interaktionsstellen von α-Adaptin binden und dadurch seine Interaktion mit anderen Proteinen oder Molekülen behindern, wodurch wiederum der Endozytoseprozess gestört wird. Die Wirksamkeit und Spezifität dieser Inhibitoren wird häufig anhand ihrer Fähigkeit beurteilt, diese Protein-Protein-Interaktion zu blockieren oder abzuschwächen. Die strukturelle Vielfalt der α-Adaptin-Inhibitoren reicht von kleinen organischen Molekülen bis hin zu Peptidmimetika, die jeweils auf spezifische Stellen oder Domänen zugeschnitten sind. Das Verständnis der Feinheiten der Struktur und Funktion von α-Adaptin ist für die Entwicklung effizienter Inhibitoren von entscheidender Bedeutung. Indem sie die Wechselwirkungen zwischen α-Adaptin und seinen verschiedenen Partnern beeinflussen, bieten diese Inhibitoren ein Instrumentarium für Forscher, die die Nuancen endozytischer Prozesse auf molekularer Ebene entschlüsseln wollen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥1004.00 | 44 | |
Ein nicht-kompetitiver Inhibitor der GTPase-Aktivität von Dynamin. Dynamin ist an der Abspaltung von Clathrin-beschichteten Vesikeln von der Membran beteiligt. Durch die Hemmung von Dynamin könnte Dynasore indirekt die Funktion von α-Adaptin bei der Bildung und Reifung von Clathrin-beschichteten Pits beeinflussen. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
Eine Verbindung, die Clathrin hemmt, indem sie die Bindung der terminalen Domäne von Clathrin an Lipide und andere Adaptoren verhindert. Durch die Verhinderung der Clathrin-Bindung könnte sie indirekt die Rekrutierung und Funktion von α-Adaptin beeinflussen, das Teil des AP-2-Komplexes ist, der mit Clathrin interagiert. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥688.00 ¥1241.00 | 21 | |
Ein antipsychotisches Medikament. CPZ hemmt bekanntermaßen die Clathrin-vermittelte Endozytose, möglicherweise durch Störung des Zusammenbaus von Clathrin-beschichteten Gruben. Dies könnte die Funktion von α-Adaptin in diesem Prozess beeinträchtigen. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | ¥587.00 ¥1004.00 ¥2708.00 | 4 | |
Es wird als Tracer für autophagische Vakuolen verwendet, kann aber auch die Clathrin-vermittelte Endozytose hemmen. Der genaue Mechanismus, durch den MDC die Clathrin-vermittelte Endozytose hemmt, ist unklar, aber es könnte die Anordnung oder Funktion von Clathrin-beschichteten Gruben beeinflussen und somit α-Adaptin beeinflussen. | ||||||
Sucrose | 57-50-1 | sc-204311 sc-204311B sc-204311C sc-204311A | 0.5 kg 50 kg 100 kg 5 kg | ¥654.00 ¥22564.00 ¥39487.00 ¥2821.00 | 6 | |
Ein gewöhnlicher Zucker. In hohen Konzentrationen kann Saccharose die Bildung von Clathrin-ummantelten Gruben hemmen, was möglicherweise die Rolle von α-Adaptin beeinträchtigt. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | ¥2990.00 ¥9195.00 | 36 | |
Aktin-zerstörende Wirkstoffe. Angesichts der Rolle von Aktin bei der Clathrin-vermittelten Endozytose kann die Zerstörung von Aktin die Reifung und Spaltung von Clathrin-beschichteten Vesikeln beeinflussen, was sich möglicherweise auf α-Adaptin auswirkt. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥666.00 ¥959.00 ¥1613.00 ¥2787.00 | 38 | |
Ein Mittel, das die Mikrotubuli unterbricht. Mikrotubuli spielen eine Rolle beim Transport von Bläschen. Die Unterbrechung der Mikrotubuli könnte indirekt die Clathrin-vermittelte Endozytose und die Funktion von α-Adaptin beeinträchtigen. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | ¥1862.00 ¥5483.00 | 64 | |
Ein weiterer Aktin-zerstörender Wirkstoff. Wie Latrunculine kann Cytochalasin D durch die Unterbrechung von Aktin den Clathrin-vermittelten Endozytoseprozess beeinträchtigen und sich möglicherweise auf α-Adaptin auswirken. | ||||||