AHA-1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die für ihre spezifische Ausrichtung auf das Adenosintriphosphat (ATP)-abhängige Proteasesystem ClpXP bekannt ist. Das Akronym AHA steht für ATPase, die mit verschiedenen zellulären Aktivitäten assoziiert ist, und AHA-1 bezeichnet eine Klasse von Molekülen, die die Aktivität dieser ATPasen, insbesondere der mit ClpXP assoziierten, modulieren. Das ClpXP-System ist eine wichtige zelluläre Protease, die für den Abbau von fehlgefalteten oder beschädigten Proteinen verantwortlich ist und eine zentrale Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Proteinqualitätskontrolle spielt. AHA-1-Inhibitoren üben ihren Einfluss aus, indem sie mit dem AHA-1-Co-Chaperon-Protein interagieren, einer Schlüsselkomponente der ClpXP-Maschinerie. AHA-1-Inhibitoren weisen ein vielfältiges chemisches Gerüst auf, das die Vielseitigkeit ihrer Entwicklung und Synthese verdeutlicht. Forscher haben verschiedene Verbindungen aus der Klasse der AHA-1-Inhibitoren identifiziert und charakterisiert, von denen jede eine einzigartige Bindungsaffinität und Potenz gegenüber dem AHA-1-Protein aufweist. Diese Inhibitoren stören die normale Funktion des ClpXP-Systems, indem sie die Interaktion zwischen AHA-1 und seinem ATPase-Ziel beeinträchtigen und dadurch die proteolytischen Fähigkeiten des ClpXP-Komplexes beeinträchtigen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥666.00 ¥1173.00 ¥2324.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an die ATP-bindende Tasche von Hsp90 und hemmt dadurch dessen ATPase-Aktivität und folglich die Aktivierung von AHA1. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥1760.00 | 16 | |
17-AAG, ein Analogon von Geldanamycin, hemmt auch die ATPase-Aktivität von Hsp90 und hemmt damit indirekt AHA1. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | ¥2313.00 | 8 | |
17-DMAG, ein weiteres Geldanamycin-Derivat, bindet an Hsp90 und hemmt dadurch die ATPase-Aktivität von Hsp90 und damit auch von AHA1. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥3757.00 | 13 | |
Radicicol bindet an die ATP-Tasche von Hsp90 und hemmt damit dessen ATPase-Aktivität, was sich indirekt auf AHA1 auswirkt. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥8191.00 ¥15795.00 ¥32718.00 ¥124102.00 | 3 | |
NVP-AUY922 ist ein Hsp90-Inhibitor ohne Geldanamycin, der indirekt AHA1 hemmen kann. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | ¥3080.00 ¥11733.00 | ||
STA-9090 ist ein synthetischer niedermolekularer Inhibitor von Hsp90 und hemmt damit indirekt AHA1. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | ¥1444.00 ¥7333.00 | ||
BIIB021 ist ein synthetischer Hemmstoff von Hsp90 und hemmt damit indirekt AHA1. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | ¥6262.00 ¥18119.00 | ||
AT13387 ist ein Hsp90-Inhibitor ohne Geldanamycin, der indirekt AHA1 hemmen kann. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | ¥3159.00 | ||
Debio-0932 ist ein oraler Hsp90-Inhibitor der zweiten Generation, der indirekt AHA1 hemmen kann. | ||||||