ACTR6-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das ACTR6-Protein (ARP6-Aktin-verwandtes Protein 6) abzielen, das Teil des SWR1-Chromatin-Remodellierungskomplexes ist. ACTR6 spielt eine Schlüsselrolle bei der Chromatin-Remodellierung, einem Prozess, der für die Regulierung der DNA-Zugänglichkeit in eukaryotischen Zellen unerlässlich ist. Als Mitglied des SWR1-Komplexes unterstützt ACTR6 den Austausch von Histon H2A mit der Variante H2A.Z, ein Prozess, der für die Regulierung der Genexpression, die DNA-Reparatur und die Aufrechterhaltung der Chromatinstruktur von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von ACTR6 können Verbindungen dieser Klasse die Chromatindynamik modulieren und möglicherweise die Zugänglichkeit bestimmter Genomregionen für Transkriptionsmaschinerie oder andere DNA-bindende Proteine verändern. Aus chemischer Sicht können ACTR6-Inhibitoren so konzipiert werden, dass sie die Fähigkeit des Proteins, mit anderen Untereinheiten des SWR1-Komplexes zu interagieren, stören oder seine aktinbezogenen Aktivitäten innerhalb von Chromatin-Remodellierungsprozessen beeinträchtigen. Diese Inhibitoren könnten an funktionelle Domänen von ACTR6 binden, wie z. B. an Regionen, die für die ATP-Hydrolyse oder die Bindung an andere aktin-verwandte Proteine innerhalb des Komplexes entscheidend sind. Die Entwicklung von ACTR6-Inhibitoren würde fortgeschrittene strukturbiologische Techniken wie Röntgenkristallographie oder Kryo-Elektronenmikroskopie erfordern, um die Bindungsstellen und Konformationszustände des Proteins zu verstehen. Wahrscheinlich würden Hochdurchsatz-Screening-Techniken eingesetzt, um Kandidatenverbindungen zu identifizieren, gefolgt von Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), um ihre Spezifität und Bindungsaffinität zu verbessern. Die Untersuchung von ACTR6-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Chromatinbiologie und der molekularen Mechanismen bei, die die Regulation der Genexpression und die Zugänglichkeit der DNA steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff hemmt die Ribonukleotidreduktase, was die DNA-Synthese und den Chromatinaufbau beeinflussen kann. Durch die Behinderung der ordnungsgemäßen Chromatinbildung kann es indirekt die Umbauaktivität von ACTR6 als Teil des SWR1-Komplexes behindern. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin Histonacetyltransferasen (HATs) hemmt, die die Histonacetylierungswerte steuern. Eine verminderte Acetylierung kann zu geschlossenem Chromatin führen, wodurch die Chromatin-Remodellierungsfunktionen von ACTR6 möglicherweise eingeschränkt werden. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥982.00 | 9 | |
Valproinsäure ist in erster Linie als Antikonvulsivum bekannt, ist aber auch ein HDAC-Inhibitor. Sein Mechanismus kann zu einer Chromatinkondensation führen, wodurch die Wirksamkeit von ACTR6 bei der Remodellierung möglicherweise eingeschränkt wird. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | ¥1230.00 ¥3633.00 | 8 | |
M344 ist ein HDAC-Inhibitor. Indem er die Histonacetylierung erhöht, kann er die Chromatinstruktur kondensieren und könnte möglicherweise die Chromatinumbauaktivität von ACTR6 in Frage stellen. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥496.00 ¥745.00 ¥2302.00 ¥9375.00 | 6 | |
Diese Verbindung hemmt die Aktivität von Sirtuinen, einer Klasse von HDACs. Die Hemmung der Sirtuine kann die Chromatinstruktur in einer Weise verändern, die die Funktionalität von ACTR6 einschränkt. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥417.00 ¥1264.00 ¥4603.00 | ||
Es ist ein spezifischer Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase. Durch die Veränderung der Histon-Methylierungszustände kann die Chromatin-Landschaft verändert und die Funktion von Chromatin-Remodellern wie ACTR6 möglicherweise eingeschränkt werden. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥2888.00 ¥6905.00 ¥10560.00 | 2 | |
Es hemmt die Histon-Methylierung durch Verringerung der EZH2-Konzentration. Veränderungen der Chromatinmethylierung können die Funktion von assoziierten Remodelern, einschließlich ACTR6, modulieren. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥598.00 ¥1004.00 | 7 | |
Obwohl Disulfiram als alkoholabbauende Droge bekannt ist, hat sich gezeigt, dass es Histonmodifikationen beeinflusst, was sich möglicherweise auf die Chromatinumbauaktivitäten von ACTR6 auswirkt. | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2065.00 | 11 | |
Ein weiterer HDAC-Inhibitor, Scriptaid, beeinflusst den Acetylierungszustand von Histon. Änderungen der Chromatin-Zugänglichkeit können die Rolle von ACTR6 beim Chromatin-Remodeling beeinflussen. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥914.00 ¥3452.00 | 32 | |
Diese Verbindung kann Histonmodifikationen, insbesondere die Acetylierung, verändern, was sich auf den Zustand des Chromatins auswirken und indirekt die Funktion von ACTR6 beeinflussen kann. | ||||||