Acetate Kinase Inhibitoren

Gängige Acetate Kinase Inhibitors sind unter underem Sodium Fluoride CAS 7681-49-4, Lithium CAS 7439-93-2 und Sodium arsenate dibasic heptahydrate CAS 10048-95-0.

Zu den chemischen Inhibitoren der Acetatkinase gehören eine Reihe von Verbindungen, die die Fähigkeit des Enzyms beeinträchtigen, die Übertragung einer Phosphatgruppe von ATP auf Acetat zu katalysieren. Acetohydroxamsäure wirkt als starker Inhibitor, indem sie das Metallion im aktiven Zentrum der Acetat-Kinase chelatiert, das für die Übertragung der Phosphatgruppe entscheidend ist. In ähnlicher Weise dienen Berylliumtrifluorid und Wolframat als Phosphatanaloga und binden sich an das aktive Zentrum der Acetatkinase und behindern die Aktivität des Enzyms, indem sie die Bindung der natürlichen Substrate verhindern.

Natriumfluorid hemmt die Acetatkinase, indem es die Bildung des Acetylphosphat-Zwischenprodukts, einen entscheidenden Schritt im katalytischen Zyklus des Enzyms, unterbricht. Lithiumchlorid behindert die Funktion der Acetatkinase durch Wechselwirkung mit dem Metallionen-Cofaktor, der für die Aktivität des Enzyms wesentlich ist. Tellurit und Quecksilberchlorid hemmen die Acetatkinase über einen anderen Mechanismus, indem sie sich an Thiolgruppen binden, die für die Struktur und Funktion des Enzyms wichtig sind, was zu einem Aktivitätsverlust führt. Molybdat wirkt aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit Phosphat ebenfalls als kompetitiver Inhibitor, der das aktive Zentrum besetzen und die Enzymfunktion verhindern kann. Arsenat vervollständigt die Liste der Inhibitoren, indem es die Phosphatgruppe des natürlichen Substrats des Enzyms nachahmt und so die Aktivität der Acetatkinase durch direkte Konkurrenz hemmt. Jede dieser Chemikalien beeinträchtigt die Acetat-Kinase, indem sie ihr aktives Zentrum blockiert, ihre Substrate nachahmt oder ihre wesentlichen Cofaktoren verändert, was zu einer Hemmung der katalytischen Funktion des Enzyms führt.