Die als Abin-1-Inhibitoren bezeichnete Verbindungsklasse umfasst eine Gruppe chemischer Wirkstoffe, die speziell darauf ausgelegt sind, die Aktivität des Proteins Abelson interactor 1 (Abin-1) zu modulieren. Abin-1 ist ein entscheidender Regulator zellulärer Signalwege und spielt eine zentrale Rolle bei Prozessen wie Zelladhäsion, Zellproliferation und Migration. Abin-1 ist besonders bemerkenswert aufgrund seiner Interaktion mit der Abl-1-Kinase, die eine Schlüsselrolle bei verschiedenen zellulären Funktionen spielt. In diesem Zusammenhang üben Abin-1-Inhibitoren ihre Wirkung aus, indem sie in die Interaktion zwischen Abin-1 und der Abl-1-Kinase eingreifen, was zu nachgeschalteten Effekten auf verschiedene zelluläre Prozesse führt. Strukturell weisen Abin-1-Inhibitoren ein breites Spektrum an chemischen Zusammensetzungen auf. Diese Verbindungen sind so konzipiert, dass sie an spezifische Stellen von Abin-1 binden und so die funktionelle Interaktion mit der Abl-1-Kinase stören.
Ein gemeinsamer Mechanismus besteht darin, dass die Fähigkeit von Abin-1, sich mit Abl-1 zu verbinden, durch Konkurrenz um Bindungsstellen gehemmt wird. Diese Störung führt dann zu einer Modulation der von Abl-1 regulierten Signalwege, die für grundlegende zelluläre Verhaltensweisen wesentlich sind. In einigen Fällen können Abin-1-Inhibitoren durch allosterische Mechanismen wirken, indem sie Konformationsänderungen in Abin-1 hervorrufen, die seine Interaktion mit der Abl-1-Kinase behindern. Die Entwicklung und Untersuchung von Abin-1-Inhibitoren ist vielversprechend, um unser Verständnis der zellulären Signalkaskaden und ihrer komplizierten Regulierung zu verbessern. Indem sie gezielt auf die Interaktion von Abin-1 und Abl-1 abzielen, wollen die Forscher das komplizierte Zusammenspiel zwischen diesen Proteinen und ihren nachgeschalteten Wirkungen entschlüsseln. Diese Klasse von Inhibitoren stellt ein wertvolles Instrument für die Untersuchung der mechanistischen Grundlagen zellulärer Prozesse dar, die eng mit den Funktionen von Abin-1 verbunden sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
Bindet an die ATP-Bindungsstelle von Abl-1 und hemmt dessen Kinaseaktivität; wird bei chronischer myeloischer Leukämie und bestimmten anderen Krebsarten eingesetzt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Bindet an die ATP-Bindungsstelle von Abl-1 und anderen Kinasen und hemmt deren Aktivität; angezeigt bei verschiedenen Arten von Leukämie. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
Hemmt selektiv die Kinaseaktivität von Abl-1, indem es auf seine ATP-Bindungsstelle abzielt; wird bei chronischer myeloischer Leukämie eingesetzt. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥11090.00 | 2 | |
Zielt auf die ATP-bindende Domäne von Abl-1 und hemmt dessen Kinaseaktivität; wird bei resistenten Formen der chronischen myeloischen Leukämie eingesetzt. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor | 778270-11-4 | sc-203836 | 5 mg | ¥1681.00 | 1 | |
Allosterischer Inhibitor, der sich außerhalb der ATP-Bindungstasche von Abl-1 bindet und Konformationsänderungen verursacht, die zur Hemmung führen. | ||||||