Abcg3 Inhibitoren
Gängige Abcg3 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Elacridar CAS 143664-11-3, PSC 833 CAS 121584-18-7, MK-571 CAS 115103-85-0 und Verapamil CAS 52-53-9.
Zu den chemischen Inhibitoren von ATP-bindenden Kassetten der Unterfamilie G, Mitglied 3 (ABCG3), gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die mit dem Protein auf unterschiedliche Weise interagieren und seine Funktion beeinträchtigen. Cyclosporin A, Elacridar, Valspodar und Glibenclamid können sich an die ATP-Bindungsstellen von ABCG3 binden, die für die Fähigkeit des Proteins, ATP zu hydrolysieren - eine Energiequelle, die den Transport von Substraten durch die Zellmembran antreibt - unerlässlich sind. Indem sie an diese Stellen binden, verhindern diese Inhibitoren die ATP-Hydrolyse und stoppen damit die Transportaktivität von ABCG3. Zosuquidar und Tariquidar, die für ihre hemmende Wirkung auf das P-Glykoprotein bekannt sind, können auch ABCG3 hemmen, indem sie an allosterische Stellen oder Substraterkennungsstellen binden. Diese Bindung kann die Konformation des Proteins verändern, was wiederum die Bindung und den Transport von Substraten durch ABCG3 verhindern kann.
Andere chemische Inhibitoren wie Östrogene und Rifampicin interagieren mit ABCG3 auf eine Weise, die seine Transportfunktion stört. Diese Chemikalien können sich direkt an das Protein binden und dessen Fähigkeit zur Interaktion mit seinen Substraten beeinträchtigen. Andererseits kann Lansoprazol den für die Funktion von ABCG3 erforderlichen Protonengradienten verringern, da einige ABC-Transporter für ihre Aktivität auf diesen Gradienten angewiesen sind. Progesteron kann, ähnlich wie bei der Hemmung von P-Glykoprotein, an regulatorische Domänen auf ABCG3 binden und dadurch die ATPase-Aktivität hemmen, die für die Transportfunktion des Proteins entscheidend ist. Im Gegensatz dazu könnte MK-571 ABCG3 hemmen, indem es kompetitiv an die Substratbindungsstellen des Proteins bindet, was ABCG3 daran hindern würde, mit seinen natürlichen Substraten zu interagieren, und damit seine Funktion hemmen würde. Verapamil könnte ebenso wie seine Wirkung auf P-Glykoprotein die arzneimittelbindende Domäne von ABCG3 blockieren, was die Fähigkeit des Proteins, seine Substrate durch die Zellmembran zu transportieren, beeinträchtigen könnte.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
Es ist bekannt, dass Cyclosporin A verschiedene ABC-Transporter hemmt, indem es deren Arzneimittelausflussfunktion beeinträchtigt. Da ABCG3 ein ABC-Transporter ist, könnte Cyclosporin A dieses Protein hemmen, indem es an seine Arzneimittelbindungsstellen bindet und den Ausfluss von Substraten verhindert. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $98.00 $113.00 $411.00 $525.00 $2606.00 | 19 | |
Elacridar hemmt P-Glykoprotein und das Brustkrebs-Resistenzprotein durch Bindung an ihre ATP-Bindungsstellen. In ähnlicher Weise kann es ABCG3 hemmen, indem es auf die ATP-Bindungsstellen abzielt und so die ATP-Hydrolyse und den Substrattransport verhindert. | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $217.00 $738.00 $2572.00 $4338.00 $27422.00 | 12 | |
Valspodar ist ein nicht-immunsuppressives Cyclosporin-Analogon, das P-Glykoprotein hemmt. Es würde ABCG3 hemmen, indem es kompetitiv an die Substrat-Bindungsdomänen bindet und so die Substratinteraktion und den Substrattransport blockiert. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $109.00 $421.00 | 8 | |
MK-571 ist ein Leukotrienrezeptor-Antagonist, der auch das Multidrug Resistance-Associated Protein 1 (MRP1) hemmt, einen weiteren ABC-Transporter. Er könnte ABCG3 durch kompetitive Bindung an seine Substratbindungsstellen hemmen und dadurch seine Funktion beeinträchtigen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
Verapamil hemmt P-Glykoprotein, indem es dessen Wirkstoffbindungsdomäne blockiert. Es kann ABCG3 durch einen ähnlichen Mechanismus hemmen, indem es die Substratbindung des Transporters stört und so den Substrattransport verhindert. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $59.00 $176.00 | 6 | |
Lansoprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der nachweislich P-Glykoprotein hemmt. Infolgedessen könnte er auch ABCG3 hemmen, indem er den Protonengradienten verringert, der für die Funktion einiger ABC-Transporter erforderlich ist, und so die Transporteraktivität von ABCG3 beeinträchtigt. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $52.00 $298.00 | 3 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Progesteron P-Glykoprotein hemmt. Diese Hemmung könnte sich auch auf ABCG3 erstrecken, wobei Progesteron an regulatorische Domänen auf ABCG3 binden und so dessen ATPase-Aktivität und die nachfolgende Transportfunktion hemmen könnte. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
Rifampicin ist ein Antibiotikum, das auch verschiedene ABC-Transporter hemmt. Seine hemmende Wirkung auf ABCG3 könnte auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, direkt an das Protein zu binden und dessen Substrattransportfähigkeiten zu beeinträchtigen. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $46.00 $61.00 $117.00 $173.00 $530.00 | 36 | |
Glibenclamid, eine Sulfonylharnstoffverbindung, hemmt nachweislich den Sulfonylharnstoffrezeptor, der Teil eines ABC-Transporters ist. Es könnte ABCG3 hemmen, indem es in seine ATP-Bindungsdomänen eingreift, die für die ATPase-Aktivität und den Substrattransport unerlässlich sind. | ||||||