A-Raf Inhibitoren
Gängige A-Raf Inhibitors sind unter underem Sorafenib CAS 284461-73-0, Dabrafenib CAS 1195765-45-7, Vemurafenib CAS 918504-65-1, AZ628 CAS 878739-06-1 und GW 5074 CAS 220904-83-6.
A-Raf-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Substanzen, die auf den MAPK/ERK-Signalweg abzielen, eine entscheidende Kaskade bei zellulären Prozessen wie Wachstum, Differenzierung und Überleben. Die Inhibitoren dieser Klasse üben ihre Wirkung entweder direkt auf A-Raf aus oder beeinflussen seine Aktivität indirekt durch Modulation verwandter Kinasen und nachgeschalteter Signalkomponenten. Wirkstoffe wie Sorafenib, Dabrafenib und Vemurafenib zielen zwar auf andere Kinasen (wie VEGFR, PDGFR und BRAF) ab, können aber indirekt die Aktivität von A-Raf beeinflussen, indem sie das Gleichgewicht und die Dynamik innerhalb des RAF/MEK/ERK-Signalwegs verändern. Dies führt zu gestörten Signalkaskaden, die die durch diesen Weg gesteuerten zellulären Prozesse beeinträchtigen. In ähnlicher Weise modulieren neuere RAF-Inhibitoren wie PLX8394 und AZ628 sowie Pan-RAF-Inhibitoren wie MLN2480 und LY3009120 die A-Raf-Aktivität, indem sie auf die RAF-Isoformen und ihre Interaktionen abzielen, was zu Veränderungen in der Dynamik des MAPK/ERK-Signalwegs führt. MEK-Inhibitoren wie PD0325901, Cobimetinib und Trametinib hingegen beeinflussen A-Raf indirekt, indem sie auf nachgeschaltete Komponenten des MAPK/ERK-Signalwegs abzielen. Diese Inhibitoren stoppen die Signalkaskade auf der Ebene von MEK und beeinflussen damit die Gesamtfunktionalität des Weges und folglich auch die Rolle von A-Raf bei der zellulären Signalübertragung und Proliferation. Im Wesentlichen umfasst die Klasse der A-Raf-Inhibitoren Wirkstoffe mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, die alle auf die Modulation des MAPK/ERK-Signalwegs ausgerichtet sind. Indem sie entweder direkt auf A-Raf abzielen oder dessen Aktivität indirekt über andere Komponenten des Signalweges beeinflussen, zeigen diese Inhibitoren, dass die zellulären Signalnetzwerke miteinander verbunden sind.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinasehemmer, der auf mehrere Tyrosin-Proteinkinasen (VEGFR und PDGFR) und Raf-Kinasen abzielt. Er hemmt A-Raf, indem er den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht, der für die Zellteilung und -proliferation unerlässlich ist. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | ¥1591.00 ¥2933.00 ¥3136.00 ¥4637.00 ¥140856.00 | 6 | |
Dabrafenib hemmt selektiv die Aktivität von BRAF-Kinasen. Obwohl es spezifisch für BRAF ist, kann es indirekt A-Raf beeinflussen, indem es den gesamten RAF/MEK/ERK-Signalweg moduliert, der für das Zellwachstum und die Differenzierung unerlässlich ist. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1320.00 ¥4772.00 | 11 | |
Vemurafenib, das hauptsächlich auf BRAF-V600E-Mutationen abzielt, kann auch indirekt A-Raf beeinflussen. Es moduliert die RAF/MEK/ERK-Signalkaskade, was zu einer verringerten Zellproliferation in bestimmten Krebszellen führt. | ||||||
AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | ¥2651.00 | 3 | |
AZ628 ist ein RAF-Inhibitor, der auf CRAF und BRAF sowie indirekt auf A-Raf abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen stört er den MAPK/ERK-Signalweg und beeinflusst so das Zellwachstum und die Zellproliferation. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074 ist ein starker Hemmstoff von c-Raf, der indirekt die Aktivität von A-Raf beeinflussen kann. Durch die Hemmung von c-Raf wirkt es sich auf die RAF/MEK/ERK-Signalkaskade aus, die für die Zellsignalisierung und -proliferation entscheidend ist. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | ¥4174.00 | 5 | |
SCH772984 ist ein ERK-Inhibitor, der indirekt die A-Raf-Aktivität beeinflusst, indem er nachgeschaltete Komponenten des MAPK/ERK-Signalwegs hemmt, was zu einer veränderten Zellsignalisierung und einem veränderten Wachstum führt. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Cobimetinib, ein MEK-Inhibitor, beeinflusst indirekt die A-Raf-Aktivität. Es zielt auf MEK1 und MEK2 ab, beeinflusst die nachgeschaltete Signalübertragung des RAF/MEK/ERK-Signalwegs und moduliert dadurch die Zellproliferation und Apoptose. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1286.00 ¥1873.00 ¥10684.00 | 19 | |
Trametinib, ein weiterer MEK-Inhibitor, wirkt indirekt auf A-Raf. Er zielt auf die nachgeschalteten Komponenten des MAPK/ERK-Stoffwechsels ab und beeinflusst so die von A-Raf beeinflussten Prozesse des Zellwachstums und der Zelldifferenzierung. | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | ¥1410.00 | ||
LY3009120 zielt auf pan-RAF-Kinasen ab und wirkt sich möglicherweise auf A-Raf aus. Es hemmt die RAF-Isoformen und ihre Dimerisierung, was sich auf den MAPK/ERK-Signalweg und die von A-Raf gesteuerten zellulären Reaktionen auswirkt. | ||||||