6130401L20Rik Inhibitoren

Gängige 6130401L20Rik Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4.

Die chemische Klasse der Egfem1-Inhibitoren umfasst Verbindungen, die in erster Linie auf den EGF-Signalweg ausgerichtet sind. Da Egfem1 EGF-ähnliche Domänen enthält, kann ein Eingriff in die EGF-Signalkaskade indirekt die Aktivität von Egfem1 modulieren, indem der zelluläre Kontext, in dem es wirkt, verändert wird. Bei den oben aufgeführten Chemikalien handelt es sich in erster Linie um Kinaseinhibitoren, die die für die Signalausbreitung über den EGF-Signalweg entscheidenden Phosphorylierungsvorgänge verhindern können. Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib und AG1478 zum Beispiel sind Tyrosinkinase-Inhibitoren, die spezifisch auf die EGFR-Kinasedomäne abzielen und dadurch die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege verhindern, die verschiedene zelluläre Prozesse regulieren, darunter auch solche, die mit Egfem1 in Verbindung stehen. Cetuximab ist zwar kein kleines Molekül, aber ein Antikörper, der an den EGFR bindet, den Rezeptor effektiv sequestriert und seine Interaktion mit natürlichen Liganden einschränkt, was zu einem Rückgang der EGF-vermittelten Signalübertragung führen kann.

Sorafenib und Sunitinib sind Kinaseinhibitoren mit einem breiteren Spektrum, die zwar nicht ausschließlich auf den EGF-Signalweg ausgerichtet sind, aber dennoch auf die für Egfem1 relevanten Signalereignisse einwirken können. Ihre Wirkungsweise umfasst die Hemmung mehrerer Kinasen, was zu einem Rückgang der Angiogenese- und Zellproliferations-Signale führen kann. Axitinib ist zwar in erster Linie für seine antiangiogene Wirkung bekannt, kann aber auch Egfem1 beeinflussen, indem es das zelluläre Signalmilieu verändert, in dem Egfem1 funktioniert. Vandetanib und Canertinib sind Beispiele für Wirkstoffe, die die Hemmung des EGFR mit anderen Rezeptortyrosinkinasen kombinieren, was zu einer umfassenden Dämpfung der EGF-Signalübertragung neben anderen Signalwegen führt.