1700012B09Rik Inhibitoren

Gängige 1700012B09Rik Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Hemmstoffe von 1700012B09Rik umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Signalwege abzielen, die an der Regulierung und Funktion dieses Proteins beteiligt sind. Wortmannin und LY294002 sind zwei solcher Inhibitoren, die direkt auf PI3K abzielen, ein Enzym, das für die Einleitung einer Kaskade von nachgeschalteten Signalereignissen entscheidend ist, die zur Aktivierung von 1700012B09Rik führen können. Durch die Hemmung von PI3K verhindern diese Wirkstoffe die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von AKT, einer Kinase, die eine zentrale Rolle bei zahlreichen zellulären Prozessen spielt, einschließlich derer, an denen 1700012B09Rik beteiligt ist. Triciribin zielt ebenfalls auf AKT ab, allerdings stromabwärts von PI3K, wodurch die Aktivierung von AKT verhindert wird und somit jeglicher Einfluss auf 1700012B09Rik unterbunden wird. Darüber hinaus wirken ZSTK474 und PF-04691502 als duale Inhibitoren von PI3K und mTOR, Enzymen, die an einem gemeinsamen Signalweg beteiligt sind, was zur Inaktivierung nachgeschalteter Signalwege führt, zu denen normalerweise auch die Regulierung von 1700012B09Rik gehört.

Das Protein 1700012B09Rik unterliegt auch der Regulation durch den MAPK-Signalweg, der durch PD98059, U0126, SB203580 und SP600125 moduliert werden kann. PD98059 und U0126 hemmen spezifisch MEK1/2, die Upstream-Kinasen im ERK-Signalweg sind. Durch die Hemmung der Funktion dieser Kinasen wird die anschließende Aktivierung von ERK und seiner nachgeschalteten Ziele, an denen 1700012B09Rik beteiligt sein könnte, verhindert. SB203580 hemmt spezifisch die p38-MAP-Kinase und unterbricht damit den Einfluss des p38-MAPK-Wegs auf 1700012B09Rik. SP600125 hemmt JNK und damit den JNK-Signalweg, der mit der Regulierung des Proteins 1700012B09Rik in Verbindung gebracht wurde. Rapamycin und PP242 wirken beide auf den mTOR-Signalweg, wobei Rapamycin an mTOR bindet und PP242 direkt auf die mTOR-Kinaseaktivität abzielt, was zur Hemmung nachgeschalteter Signalprozesse führt, zu denen ansonsten 1700012B09Rik gehören würde. Torin 1 hemmt, wie PF-04691502, sowohl mTORC1 als auch mTORC2, wodurch die Aktivität von 1700012B09Rik über diese Wege weiter gestört wird. Somit stört das Ensemble dieser Inhibitoren die Funktion von 1700012B09Rik, indem es die Aktivität mehrerer Kinasen und regulatorischer Proteine stromaufwärts von diesem Protein beeinträchtigt.