17-β-Estradiol-Inhibitoren, auch einfach als Östradiol-Inhibitoren bezeichnet, gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität von 17-β-Östradiol, einem natürlich vorkommenden Östrogenhormon beim Menschen, modulieren sollen. Diese Inhibitoren werden in erster Linie wegen ihrer Fähigkeit entwickelt, mit dem Östrogenrezeptor, einem Protein auf der Oberfläche bestimmter Zellen, zu interagieren und seine Aktivierung zu beeinflussen. Das Hormon 17-β-Östradiol spielt eine zentrale Rolle in verschiedenen physiologischen Prozessen, insbesondere im weiblichen Fortpflanzungssystem, wo es den Menstruationszyklus reguliert, die Schwangerschaft unterstützt und die sekundären Geschlechtsmerkmale aufrechterhält. Ein übermäßiges Östrogensignal wird jedoch mit verschiedenen Gesundheitsproblemen in Verbindung gebracht, einschließlich hormonempfindlicher Krebsarten wie Brust- und Eierstockkrebs. Die Entwicklung von 17-β-Östradiol-Inhibitoren zielt daher darauf ab, die Östrogenaktivität zu modulieren, indem die mit diesem Hormon verbundenen Signalwege entweder blockiert oder verändert werden.
Die chemischen Strukturen von 17-β-Estradiol-Hemmern können erheblich variieren und umfassen eine Vielzahl von Verbindungen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen. Einige Inhibitoren wirken als kompetitive Antagonisten, die an den Östrogenrezeptor binden und die Bindung von Östradiol verhindern, wodurch sein Einfluss auf die Zielzellen verringert wird. Andere können die Östradiolaktivität indirekt hemmen, indem sie in die Produktion oder den Metabolismus von Östradiol eingreifen und so dessen Gesamtverfügbarkeit verringern. Diese Inhibitoren sind für die Forschung und Arzneimittelentwicklung von besonderem Interesse, da sie Einblicke in hormonbedingte Störungen geben und eine Grundlage für die Entwicklung gezielter Maßnahmen bieten können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | ¥3069.00 | 18 | |
Kompetitiver Antagonist von Östrogenrezeptoren (ERs), der die Bindung von Östradiol blockiert und die Östrogensignalübertragung hemmt. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | ¥1038.00 | 1 | |
Aromatasehemmer, der die Umwandlung von Androgenen in Östradiol unterdrückt und so den Östradiolspiegel senkt. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | ¥9048.00 | 3 | |
Selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), wirkt in einigen Geweben als Antagonist und in anderen als Agonist. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | ¥1512.00 ¥4637.00 | ||
Irreversibler Aromatasehemmer, der die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verhindert. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | ¥936.00 ¥2110.00 | 34 | |
Hochaffiner Antagonist von Östrogenrezeptoren, der eine Herabregulierung des Rezeptors und eine Hemmung der Östrogenwirkung bewirkt. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2482.00 ¥3170.00 ¥4603.00 ¥8100.00 ¥15535.00 ¥27043.00 | 20 | |
Aktiver Metabolit von Tamoxifen, hemmt kompetitiv Östrogenrezeptoren und blockiert die Östradiolbindung. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | ¥982.00 ¥1658.00 | 5 | |
Aromatasehemmer, der speziell auf das Enzym Aromatase abzielt, um die Östradiolsynthese zu verringern. | ||||||