ZNF765 抑制因子

常见的 ZNF765 抑制剂包括但不限于 Chelerythrine CAS 34316-15-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

ZNF765 的化学抑制剂通过不同的分子途径阻止该蛋白的磷酸化和随后的活性。Chelerythrine 和 GF109203X 就是针对蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂。PKC 是将各种蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的关键酶。通过抑制 PKC，chelerythrine 和 GF109203X 都能干扰 ZNF765 的正常磷酸化过程，使其无法在细胞内发挥正常功能。另一种抑制剂 LY294002 采用不同的方法，阻断磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）。由于 PI3K 是 AKT 信号通路的上游调节因子，LY294002 对它的抑制也会导致 ZNF765 的磷酸化减少，从而降低 ZNF765 的活性。作为 PI3K 的另一种强效不可逆抑制剂，沃特曼宁（wortmannin）也能达到类似的效果，从而确保减轻 ZNF765 所受的下游影响。

除此之外，PD98059 和 U0126 还能特异性抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK），MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分，这是一种不同的信号级联，也会导致 ZNF765 等蛋白质的磷酸化。通过阻断 MEK，PD98059 和 U0126 能有效降低 ZNF765 的磷酸化和活性。在一个平行的途径中，SB203580 作用于 p38 MAP 激酶，从而也降低了 ZNF765 的磷酸化状态。SP600125 以 c-Jun N 端激酶（JNK）通路为靶点，导致 ZNF765 的磷酸化减少，JNK 通路通过蛋白质磷酸化影响多个细胞过程。Y-27632是Rho相关蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂，它通过影响ROCK通路来减少ZNF765的磷酸化。众所周知，Src 家族酪氨酸激酶可调控各种信号通路，PP2 可抑制这些激酶，进而降低 ZNF765 的磷酸化水平。最后，SL0101 和双吲哚马来酰亚胺 I 可分别抑制核糖体 S6 激酶（RSK）和 PKC，它们都是磷酸化和调节蛋白质活性（包括 ZNF765 的活性）的关键因素。