YAP 抑制因子
常见的 YAP 抑制剂包括但不限于 Verteporfin CAS 129497-78-5、Combrestatin A4 CAS 117048-59-6、PF-3644022 CAS 1276121-88-0、GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9 和 WZ4003。
YAP是一种参与组织生长和再生的关键转录共激活因子，YAP抑制剂包括一系列不同的小分子，旨在调节YAP的活性。这些抑制剂大致可分为直接破坏 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂和通过靶向上游信号通路间接发挥作用的抑制剂。直接抑制剂如 Combrestatin A4、CA1、SJFα 和 WZ4003 专门针对 YAP 和 TEAD 之间的相互作用，阻止 YAP-TEAD 复合物的形成。这种破坏阻碍了 YAP 的转录活性，使其无法调节与细胞增殖和存活相关的基因表达。这些抑制剂展示了一种通过直接干扰 YAP 在 Hippo 信号通路中的重要相互作用来调节 YAP 的靶向方法。
Verteporfin、XMU-MP-1、PF-3644022、GSK-3 抑制剂（BIO）、NU6140、Kenpaullone 和 XMU-MP-2 等间接抑制剂通过不同的机制发挥作用，主要侧重于调节上游信号通路。例如，Verteporfin 破坏了 Hippo 通路，而 GSK-3 抑制剂则稳定了 β-catenin，通过 Wnt/β-catenin 通路影响 YAP。XMU-MP-1 和 XMU-MP-2 激活 Lats1/2，促进 YAP 磷酸化和降解。这些间接抑制剂通过不同的细胞途径影响 YAP 的活性，为 YAP 的调控提供了更广阔的视角。总之，YAP 抑制剂化学类别为研究人员提供了一个多功能工具包，旨在破译 YAP 介导的细胞过程的复杂调控机制。直接和间接的调控策略为研究人员提供了细致入微的方法来研究 YAP 在组织生长和再生中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | ¥3915.00 ¥30574.00 | 5 | |
Verteporfin 是一种小分子抑制剂，通过破坏 Hippo 信号通路间接靶向 YAP。它能抑制 YAP 和 TEAD 之间的相互作用，阻止 YAP 的核转位和转录活性。这种干扰会阻碍 YAP 介导的涉及细胞增殖和存活的基因表达，从而使 Verteporfin 成为一种潜在的 YAP 间接抑制剂。 | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | ¥508.00 ¥891.00 | ||
CA4是一种YAP-TEAD相互作用抑制剂，可破坏YAP-TEAD复合物的形成，从而抑制YAP的转录活性。通过干扰YAP-TEAD相互作用，CA4可调节下游信号通路，从而抑制YAP介导的细胞过程，这些过程与组织生长和再生有关。这种化合物通过破坏YAP在Hippo信号通路中的关键相互作用，间接地靶向YAP。 | ||||||
PF-3644022 | 1276121-88-0 | sc-478487 sc-478487A | 5 mg 25 mg | ¥4140.00 ¥32221.00 | ||
PF-3644022是Hippo通路的选择性抑制剂，作用于YAP的上游。它激活Lats1/2，导致YAP磷酸化并随后降解。通过促进YAP的抑制性磷酸化，PF-3644022间接抑制YAP的核易位和转录活性。这种化合物通过调节Hippo信号通路的上游组件，提供了一种间接调节YAP的方法。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥2076.00 ¥9781.00 | 10 | |
GSK-3抑制剂（BIO）是一种小分子，通过靶向Wnt/β-catenin通路间接调节YAP活性。通过抑制GSK-3，BIO稳定与YAP相互作用的β-catenin，导致其胞质隔离和降解。这种间接调节会破坏YAP的核易位和转录活性，为通过Wnt/β-catenin信号轴调节YAP提供了一种策略。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
WZ4003 是一种 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，能破坏 YAP-TEAD 复合物的形成，阻止 YAP 的转录活性。通过靶向 YAP 和 TEAD 之间的相互作用界面，WZ4003 可干扰由 YAP 调节的下游信号事件，为抑制 YAP 介导的与组织生长和再生有关的细胞过程提供了潜在的途径。 | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | ¥1658.00 | 1 | |
NU6140是一种CDK抑制剂，可通过调节细胞周期间接调节YAP活性。NU6140通过抑制CDK，阻止细胞周期进展，影响YAP的核易位和转录活性。这种间接调节通过细胞周期调节影响YAP，揭示了YAP与细胞周期进展之间的相互作用，以及其对组织生长和再生相关细胞过程的影响。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥677.00 ¥1692.00 ¥2550.00 ¥5585.00 | 1 | |
Kenpaullone是一种GSK-3抑制剂，可通过Wnt/β-catenin途径间接影响YAP。通过抑制GSK-3，Kenpaullone稳定了与YAP相互作用的β-catenin，导致其胞质隔离和降解。这种间接调节破坏了YAP的核易位和转录活性，为通过Wnt/β-catenin信号轴调节YAP并影响与组织生长和再生相关的细胞过程提供了策略。 | ||||||