VRK3 抑制因子

常见的 VRK3 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4、K-252a CAS 99533-80-9、SP600125 CAS 129-56-6 和 H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5。

被称为 VRK3 抑制剂的化学品类别包括一系列间接针对与 VRK3 激酶活性相关的细胞机制和途径的化合物。这些化学品主要是激酶抑制剂，具有不同程度的特异性和选择性。例如，Staurosporine 是一种著名的激酶抑制剂，它通过与 ATP 竞争结合到催化激酶结构域来抑制多种激酶的活性。这种机制可导致 VRK3 的激酶活性受到抑制。同样，5-碘穿心莲和 K252a 也作用于激酶的 ATP 结合位点，这可能会导致 VRK3 的活性因竞争性抑制而降低。

该类别中的其他化学物质，如 SP600125、H-89 和 BI-D1870，分别专门针对 JNK、PKA 和 RSK 等激酶。通过调节这些激酶的活性，它们可以对 VRK3 产生间接影响，从而可能导致 VRK3 功能的改变。SB203580 和 U0126 因作用于 MAP 激酶通路而闻名，它们也可能通过调节丝氨酸/苏氨酸激酶信号的复杂网络来影响 VRK3。针对细胞周期关键调节因子的抑制剂，如 RO-3306 和 Palbociclib，也可能影响 VRK3 的功能。由于 VRK3 与细胞周期控制有关，这些抑制剂可能会通过影响细胞周期的整体调控环境来改变激酶的活性。Wortmannin和PF-4708671分别以PI3K通路和p70 S6激酶为靶点，这两种药物都参与了重要的信号通路，可能与VRK3在细胞中的作用相互交叉。