VHL激活剂

常见的VHL激活剂包括但不限于二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、胆钙化醇CAS 67-97-0、三 ostatin A CAS 58880-19-6、无水氯化镉 CAS 10108-64-2 和罗格列酮 CAS 122320-73-4。

VHL（von Hippel-Lindau）激活剂属于一种特殊的化学类别，因其能够调节von Hippel-Lindau蛋白（即VHL）的活性而受到科学界的关注。VHL是细胞稳态的关键因素，因为它通过泛素介导的降解过程在调节缺氧诱导因子（HIF）方面发挥着核心作用。HIFs是转录因子，负责协调细胞对低氧水平的反应，控制参与血管生成、新陈代谢和红细胞生成等不同过程的基因的表达。VHL激活剂通过影响VHL的相互作用和路径来发挥作用，从而影响其降解HIF的能力，进而影响细胞对氧气可用性变化做出的反应。

开发VHL激活剂需要对VHL的结构属性、其与HIF的相互作用以及泛素-蛋白酶体系统的复杂机制有深入的了解。该领域的研究人员专注于设计能够增强VHL活性的分子，旨在优化其在调节细胞对缺氧反应方面的作用。这些激活剂通常采用创新设计策略，增强VHL标记HIF降解的功能，最终影响缺氧条件下基因表达的平衡。通过揭示VHL介导过程的复杂性，研究人员深入了解了其在细胞适应不同氧气水平方面的根本意义。分子药理学和化学合成的不断进步推动了VHL激活剂的不断发展，为各种科学学科的应用提供了可能，其中VHL介导的途径是人们感兴趣的研究对象。